[发明专利]改进的胸腺五肽注射用溶液制剂

权利要求书

1.胸腺五肽的溶液型注射剂，其中包含胸腺五肽和注射用水，每1ml中包含胸腺五肽0.5～15mg。

2.根据权利要求1所述的溶液型注射剂，其每1ml中包含胸腺五肽1～10mg，例如1mg或10mg。

3.根据权利要求1所述的溶液型注射剂，其中还包含酸碱调节剂；例如，该酸碱调节剂的用量是调节药液pH＝6.0～8.0，尤其是调节药液pH＝6.5～7.5，尤其是调节药液pH＝6.7～7.3；例如所述酸碱调节剂是盐酸溶液和/或氢氧化钠溶液，例如是1M盐酸溶液和/或1M氢氧化钠溶液。

4.根据权利要求1所述的溶液型注射剂，其中还包含L-2-氨基丙酸；例如，该溶液型注射剂每1ml中包含L-2-氨基丙酸0.5mg～5mg，例如0.8mg～4mg，例如1mg～3mg，例如1mg～2.75mg。

5.根据权利要求1所述的溶液型注射剂，其中还包含(2R,3R)-2,3-二羟基丁二酸；例如，该溶液型注射剂每1ml中包含(2R,3R)-2,3-二羟基丁二酸0.5mg～3mg，例如0.6mg～2.5mg，例如0.65mg～2mg，例如0.65mg～1.75mg。

6.根据权利要求1所述的溶液型注射剂，其是通过包括如下步骤的方法制备得到的：

(1)取适量注射用水，加入活性药物和各固体辅料使溶解，用酸碱调节剂调节药液pH＝6.0～8.0；

(2)向药液中加入针用活性炭，搅拌适时后用钛滤棒过滤脱炭，补加注射用水至处方全量，必要时再次用酸碱调节剂调节药液pH＝6.0～8.0；

(3)用微孔滤膜过滤除菌，灌装(例如灌装到管制玻璃瓶或者预灌封注射器中)，即得。

7.根据权利要求1所述的溶液型注射剂，其中：

步骤(1)中，取处方量80～90％注射用水加入活性药物和各固体辅料使溶解；

步骤(1)中，用1M盐酸溶液和/或1M氢氧化钠溶液调节药液pH；

步骤(2)中，向药液中加入针用活性炭至0.1％(w/v)的浓度，搅拌30min后用钛滤棒过滤脱炭；和/或

步骤(3)中，将药液用0.45μm微孔滤膜过滤一次，再用0.22μm微孔滤膜过滤二次进行过滤除菌。

8.根据权利要求1所述的溶液型注射剂，其中包含如下比例的组分：胸腺五肽80～120mg、L-2-氨基丙酸100～150mg、(2R,3R)-2,3-二羟基丁二酸65～85mg、酸碱调节剂适量调节药液pH＝6.0～8.0例如pH＝6.5～7.5、注射用水适量至100ml；或者，

其中包含如下比例的组分：胸腺五肽800～1200mg、L-2-氨基丙酸225～275mg、(2R,3R)-2,3-二羟基丁二酸125～175mg、酸碱调节剂适量调节药液pH＝6.0～8.0例如pH＝6.5～7.5、注射用水适量至100ml。

9.制备权利要求1～8任一项所述溶液型注射剂的方法，包括如下步骤：

(1)取适量注射用水，加入活性药物和各固体辅料使溶解，用酸碱调节剂调节药液pH＝6.0～8.0；

(2)向药液中加入针用活性炭，搅拌适时后用钛滤棒过滤脱炭，补加注射用水至处方全量，必要时再次用酸碱调节剂调节药液pH＝6.0～8.0；

(3)用微孔滤膜过滤除菌，灌装(例如灌装到管制玻璃瓶或者预灌封注射器中)，即得，

进一步的，

步骤(1)中，取处方量80～90％注射用水加入活性药物和各固体辅料使溶解；

步骤(1)中，用1M盐酸溶液和/或1M氢氧化钠溶液调节药液pH；

步骤(2)中，向药液中加入针用活性炭至0.1％(w/v)的浓度，搅拌30min后用钛滤棒过滤脱炭；和/或

步骤(3)中，将药液用0.45μm微孔滤膜过滤一次，再用0.22μm微孔滤膜过滤二次进行过滤除菌。

10.权利要求1～8任一项所述溶液型注射剂在制备用于治疗或预防如下疾病或病症中的用途：恶性肿瘤病原体因放疗、化疗所致的免疫功能低下，18岁以上的慢性乙型肝炎，各种原发性或继发性T细胞缺陷病(例如：儿童先天性免疫缺陷病)，自身免疫性疾病(例如：类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮)，各种细胞免疫功能低下的疾病，肿瘤的辅助治疗。