[发明专利]一种紫色杆菌素pH敏感脂质体及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种紫色杆菌素pH敏感脂质体，其特征在于，包括脂质体以及包裹于所述脂质体内的紫色杆菌素；其中，所述脂质体由磷脂酰乙醇胺、胆固醇琥珀酸单脂和胆固醇制备而成。

2.根据权利要求1所述的紫色杆菌素pH敏感脂质体，其特征在于，所述脂质体的组成成分中：

磷脂酰乙醇胺为pH敏感材料，pKa为5.0～6.0；

胆固醇琥珀酸单脂为乳化剂和脂质体载体材料；

胆固醇为生物膜材料。

3.根据权利要求1所述的紫色杆菌素pH敏感脂质体，其特征在于，所述脂质体的组成成分中：磷脂酰乙醇胺、胆固醇琥珀酸单脂和胆固醇的质量比为(6～8)：(2～4)：(1～2)。

4.根据权利要求1所述的紫色杆菌素pH敏感脂质体，其特征在于，所述紫色杆菌素作为被包裹的生物活性成分，其添加量为磷脂酰乙醇胺、胆固醇琥珀酸单脂和胆固醇三者总质量的2％～5％。

5.一种如权利要求1～4任一所述的紫色杆菌素pH敏感脂质体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)称取紫色杆菌素溶于氯仿中，至完全溶解；

(2)分别取磷脂酰乙醇胺、胆固醇琥珀酸单脂、胆固醇溶于步骤(1)获得的溶液中；

(3)将步骤(2)获得的混合液置于真空旋转蒸发仪去除有机溶剂，直至在瓶壁上形成透明薄膜；

(4)放置于真空干燥箱中一定时间，去除残留有机溶剂；

(5)加入缓存溶液，在常温下水化至所述透明薄膜能脱落；接着，使用探针超声15～30min，即得目标所需的紫色杆菌素pH敏感脂质体。

6.根据权利要求5所述的紫色杆菌素pH敏感脂质体的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，紫色杆菌素的称取量为0.9～3.5mg，溶解紫色杆菌素的氯仿体积为5～8mL。

7.根据权利要求5所述的紫色杆菌素pH敏感脂质体的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中，磷脂酰乙醇胺、胆固醇琥珀酸单脂、胆固醇的加入量分别是30～40mg、10～20mg、5～10mg。

8.根据权利要求5所述的紫色杆菌素pH敏感脂质体的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中，真空旋蒸仪的温度为30～45℃；

所述步骤(4)中，真空干燥箱的温度在30～45℃，放置时间为8～15h。

9.根据权利要求5所述的紫色杆菌素pH敏感脂质体的制备方法，其特征在于，所述步骤(5)中，缓存溶液为超纯水，加入量为5～10mL。

10.一种如权利要求1～4任一所述的紫色杆菌素pH敏感脂质体的应用，其特征在于，将所述紫色杆菌素pH敏感脂质体用于HeLa宫颈癌治疗。