[发明专利]一种具有胰脂肪酶抑制作用的复合纳米颗粒及其制备方法

说明书

本发明公开了一种具有胰脂肪酶抑制作用的复合纳米颗粒，所述复合纳米颗粒包括至少一种负载黄酮类化合物的玉米醇溶蛋白/羧甲基壳聚糖纳米颗粒，所述黄酮类化合物选自木犀草素、杨梅素、槲皮素、异槲皮苷、柚皮苷中的至少一种。本发明提供的纳米颗粒包埋率高，负载量大，稳定性好，具有良好的应用前景。本发明的复合纳米颗粒相较于游离柚皮苷、异槲皮苷、槲皮素、木犀草素、杨梅素，体外模拟后保留活性更高，且对胰脂肪酶抑制率更高。通过将负载黄酮类化合物的玉米醇溶蛋白/羧甲基壳聚糖纳米颗粒中的两种或两种以上进行混合，通过调整不同纳米颗粒的配比，制备出的复合纳米颗粒对胰脂肪酶的抑制率高于单一组分的纳米颗粒，抑制率可高达91.77％。

技术领域

本发明涉及一种具有胰脂肪酶抑制作用的复合纳米颗粒及其制备方法，属于食品、医药技术领域。

背景技术

生物制剂中，黄酮类化合物的功效性取决于它的稳定性、生物活性、结构完整性和生物利用度。事实上，口服给药黄酮类化合物，只有极小部分分子被吸收，主要原因在于黄酮类化合物在胃部停留时间短、渗透性差，并且其溶解度低。黄酮类化合物在食品加工、分配或储存过程中，或者在胃肠道环境(pH、酶、其他营养物质)中的不稳定限制了它们的生物活性和潜在的健康益处。此外，部分黄酮类物质氧化速度非常快，存放的过程中容易导致棕色和/或不想要的气味出现，同时黄酮类物质的活性也逐渐降低，限制了其在食品医药领域的应用。

黄酮类化合物如柚皮苷、异槲皮苷、槲皮素、木犀草素、杨梅素及它们的组合物被证明具有良好的胰脂肪酶抑制作用，但是由于黄酮类化合物的难溶于水性及在胃肠中的不稳定性，其在实际应用中受限。胰脂肪酶主要由胰腺产生，并在十二指肠中起消化脂肪的作用。研究表明，高脂饮食可增加胰脂肪酶的表达和酶活性，加速脂肪的吸收，造成体重增加和血清中三酰甘油水平上升。相反，抑制胰脂肪酶活性，使脂肪不能被水解，未水解的脂肪随粪便排出，可降低肥胖的可能性。胰脂肪酶发挥作用需要特殊的环境——水油界面，其形成过程大致可描述为：脂类水解后的乳剂颗粒成复杂的油相，油相与胰脂肪酶偏爱的水性环境形成水油界面。大量研究证实，水油界面与胰脂肪酶的脂解效率密切相关。

食品胶体递送体系能有效地对生物活性物质进行包埋，在改善功能因子分散状态、稳定性，提高生物利用率等方面极具应用潜力。根据体系主成分的不同，递送体系可分为乳液基、表面活性剂基、生物聚合物基递送体系3类，常见类型有乳液、生物聚合物纳米颗粒、胶束、脂质体、固体脂质颗粒等。大量研究表明，乳液/纳米乳液可用作黄酮类化合物及其他疏水性活性物质的递送体系，活性成分的稳定性及生物利用率显著提高。乳液是热力学不稳定体系，在贮存过程中易发生絮凝、聚结、乳析等现象。纳米乳液可以采用高能耗法通过设备(高压均质器、微射流器和超声仪)产生的强大能量使油水两相充分混合，相应的低能耗法主要依靠乳化剂、油和水三者在特定条件下(如相转变乳化、自发乳化等)自发形成。乳化剂可吸附在油-水界面上可降低不相溶溶液体间的界面张力，进而使得乳液在一定时间内保持动力学稳定，防止贮存过程中液滴的聚集，但乳化剂的添加可能会引起一些安全性问题。常用的食品乳化剂类型有蛋白、多糖、磷脂、小分子表面活性剂等。玉米醇溶蛋白(Zein)作为玉米中发现的主要储存蛋白，具有低水溶性，但可以溶于适当浓度的乙醇溶液(体积分数70％～80％)。玉米醇溶蛋白可用于通过反溶剂沉淀法、乳化溶剂蒸发法、pH偏移法、静电纺丝法等方法制备纳米颗粒，这些纳米颗粒具有疏水性内部，可用于封装疏水性营养保健品。