[发明专利]一种含2-吡啶酮杂环的氧化吲哚衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种含吡啶酮杂环的氧化吲哚衍生物，其特征在于，所述氧化吲哚衍生物的结构如式(I)所示：

式中，所述R¹选自烷基、苯基、取代苯基、萘基、取代萘基、取代或非取代杂环芳基；R²选自烷基、烷氧基、取代苯基；R³和R⁴各自独立地选自烷基、烷氧基、卤素、三氟甲基、酯基、硝基；R⁵为烷基、烷氧基、酰基、烯基、苄基；所述取代苯基、取代萘基、取代杂环芳基中的取代基选自卤素、三氟甲基、酯基、硝基、C_1-3烷基、C_1-3卤代烷基、C_1-3烷氧基或苯基中的一种或几种；所述杂环芳基为C_5-10且含有O、S或N原子的芳基。

2.根据权利要求1所述的一种含吡啶酮杂环的氧化吲哚衍生物，其特征在于，所述R¹选自苯基、1-萘基、2-萘基、4-氯-苯基、4-溴-苯基、4-甲基-苯基、3-溴-苯基、3-甲氧基-苯基、2-氟-苯基、2-氯-苯基、3,5-二氯-苯基、3-溴-4-甲氧基-苯基、环己基或胡椒环；R²选自苯基、环己基、C_1～3烷氧基、C_1～3烷氧基取代苯基；R³选自3-氯、3-甲基、4-溴、4-甲基、4-酯基、5-氟、5-氯、5-溴、5-甲基、5-三氟甲基；R⁴选自4-氯、5-氟、5-氯、5-碘、5-甲氧基、5-硝基、6-氯、6-溴、7-氯、7-三氟甲基、5,7-二甲基；R⁵选自氢、C_1～3烷基、酰基、烯基、苄基。

3.根据权利要求1或2所述的一种含吡啶酮杂环的氧化吲哚衍生物，其特征在于，所述氧化吲哚衍生物选自下列结构式中的至少一种：

4.根据权利要求3所述的一种含吡啶酮杂环的氧化吲哚衍生物，其特征在于，所述氧化吲哚衍生物选自下列结构式中的至少一种：

5.权利要求1-4任一项所述的含2-吡啶酮杂环的氧化吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，以式(2)、式(3)和式(4)所示的化合物为原料，在催化剂的作用下于有机溶剂中发生Aldol加成反应，制备得到式(I)所示的产物，其中式(2)、式(3)和式(4)所示的化合物具有以下的结构式：

其中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵的取值同权利要求1或2。

6.根据权利要求5所述的含2-吡啶酮杂环的氧化吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，式(2)、式(3)和式(4)所示的化合物和催化剂的反应摩尔比为1.0～3.0:1.0～3.0:1.0:0.01～0.10。

7.根据权利要求5所述的含2-吡啶酮杂环的氧化吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，所述催化剂选自二聚醋酸铑、辛酸铑、(α,α,α′,α′-四甲基-1,3-苯二丙酸)铑，所述有机溶剂选自二氯甲烷、1,2二氯乙烷、氯仿、四氢呋喃、甲基叔丁基醚、甲苯、二甲苯或乙酸乙酯。

8.权利要求1-4任一项所述的含2-吡啶酮杂环的氧化吲哚衍生物在制备抗结肠癌细胞药物或者抑制结肠癌细胞增殖的药物中的应用，其特征在于，所述结肠癌细胞包括HCT-116细胞。

9.权利要求1-4任一项所述的含2-吡啶酮杂环的氧化吲哚衍生物在制备抗乳腺癌细胞药物或者抑制乳腺癌细胞增殖的药物中的应用，其特征在于，所述乳腺癌细胞包括MCF-7细胞。

10.一种抗肿瘤药物，其特征在于，所述药物以权利要求1-4任一项所述的含2-吡啶酮杂环的氧化吲哚衍生物作为主要活性成分。