[发明专利]一种氟苯尼考胺的制备方法、其中间体及其制备方法在审
| 申请号： | 202310381887.2 | 申请日： | 2023-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN116375615A | 公开（公告）日： | 2023-07-04 |
| 发明（设计）人： | 徐斌;童海莲;程占冰;王舒;田振华 | 申请（专利权）人： | 弈柯莱生物科技（上海）股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C317/24 | 分类号： | C07C317/24;C12P13/00;C07C315/04;C07C317/32 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 蒲小秋;陈卓 |
| 地址： | 200241 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氟苯尼考胺 制备 方法 中间体 及其 | ||
1.一种如c所示的化合物，
2.一种氟苯尼考胺的制备方法，其特征在于，所述氟苯尼考胺的制备方法为方法I或方法II，
所述方法I包括以下步骤：在溶剂中，在转氨酶和氨基供体存在下，如c所示的化合物发生如下式所示的氨基化反应，得到氟苯尼考胺，
所述方法II包括以下步骤：在溶剂中，在胺脱氢酶和氨基供体存在下，如c所示的化合物发生如下式所示的氨基化反应，得到氟苯尼考胺，
3.如权利要求2所述氟苯尼考胺的制备方法，其特征在于，所述氟苯尼考胺的制备方法满足以下条件的一种或多种，
(1)所述方法I中，所述溶剂为水；
(2)所述方法I中，所述氨基化反应的反应体系的pH值为7-11，优选地，pH值为7-8，例如pH值为7.5；
(3)所述方法I中，所述氨基化反应的反应体系的pH值通过pH调节剂调节；
(4)所述方法I中，所述氨基化反应的温度为15℃-55℃，优选为40℃-50℃，例如45℃；
(5)所述方法I中，所述如c所示的化合物与所述溶剂的摩尔体积比为(0.01-0.5)mmol:1mL，优选为(0.05-0.1)mmol:1mL，例如0.075mmol:1mL；
(6)所述方法I中，所述氨基供体为有机胺，优选为乙胺、正丙胺或异丙胺，例如异丙胺；
(7)所述方法I中，所述氨基供体与所述如c所示的化合物的摩尔比为(1-5):1，优选为(3-4):1，例如3.6:1；
(8)所述方法I中，所述转氨酶为转氨酶TA-135或其同工酶，优选为转氨酶TA-135；
(9)所述方法I中，所述转氨酶与所述如c所示的化合物的质量比为(0.1-5):1，优选为(0.5-1.5):1，例如1:1；
(10)所述方法I中还包括辅酶；
(11)所述方法II中，所述溶剂为水；
(12)所述方法II中，所述氨基化反应的反应体系的pH值为7-11，优选地，pH值为8-10，例如9；
(13)所述方法II中，所述氨基化反应的反应体系的pH值通过pH调节剂调节；
(14)所述方法II中，所述氨基化反应的温度为15℃-55℃，优选为30℃-40℃，例如35℃；
(15)所述方法II中，所述如c所示的化合物与所述溶剂的摩尔体积比为(0.01-0.5)mmol:1mL，优选为(0.05-0.1)mmol:1mL，例如0.081mmol:1mL；
(16)所述方法II中，所述氨基供体为氨或甲酸铵，例如甲酸铵；
(17)所述方法II中，所述氨基供体与所述如c所示的化合物的摩尔比为(1-50):1，优选为(20-30):1，例如25:1；
(18)所述方法II中，所述胺脱氢酶为胺脱氢酶G-035或其同工酶，优选为胺脱氢酶G-035；
(19)所述方法II中，所述胺脱氢酶与所述如c所示的化合物的质量比为(0.1-5):1，优选为(0.1-1):1，例如0.5:1；
和(20)所述方法II中还包括辅酶。
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