[发明专利]腺苷的制备方法及其用途在审
| 申请号： | 202310416368.5 | 申请日： | 2023-02-13 |
| 公开（公告）号： | CN116375772A | 公开（公告）日： | 2023-07-04 |
| 发明（设计）人： | 何立涛;刘爽;徐新盛 | 申请（专利权）人： | 北京先通国际医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H1/00 | 分类号： | C07H1/00;C07H1/06;C07H19/167 |
| 代理公司： | 北京悦和知识产权代理有限公司 11714 | 代理人： | 司丽春;周瑞 |
| 地址： | 100176 北京市大兴区北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 腺苷 制备 方法 及其 用途 | ||
1.腺苷的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：
(a)在催化剂1,5,7-三叠氮双环(4.4.0)癸-5-烯的存在下，使6-氯嘌呤与四乙酰核糖进行胺酯交换反应，得到氯代三乙酰肌苷；其中，6-氯嘌呤与四乙酰核糖的摩尔比为1：(1.2-1.4)；
(b)在碱存在下，在常压、加热条件下，使氯代三乙酰肌苷与氨化试剂进行氨化反应，得到腺苷；
所述制备方法的反应式如下：
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(a)中，6-氯嘌呤与催化剂1,5,7-三叠氮双环(4.4.0)癸-5-烯的摩尔比为1：(0.01-0.2)。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(a)中，6-氯嘌呤与催化剂1,5,7-三叠氮双环(4.4.0)癸-5-烯的摩尔比为1：0.05。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(a)中，所述胺酯交换反应在溶剂中进行，所述溶剂为：四氢呋喃和/或1,4-二氧六环；
和/或，所述胺酯交换反应在40-60℃下进行。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(b)中，所述碱选自：三乙胺、二乙胺和二异丙基乙胺中的一种或多种。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(b)中，所述氯代三乙酰肌苷与碱的摩尔比为1：(1-2)。
7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(b)中，所述氯代三乙酰肌苷与碱的摩尔比为1：(1.2-1.4)。
8.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(b)中，所述氨化试剂选自：氨、氯化铵、碳酸铵和醋酸铵中的一种或多种；
和/或，步骤(b)中，所述氨化反应在40-60℃下进行。
9.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(b)中，所述氨化试剂选自：氨水、氯化铵水溶液、碳酸铵水溶液和醋酸铵水溶液中的一种或多种；和/或，步骤(b)中，所述氨化反应在40-60℃下进行。
10.根据权利要求1-9任一项所述的制备方法在制备腺苷中的用途。
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