[发明专利]一种绿色合成4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯甲醛的方法在审
| 申请号： | 202310455744.1 | 申请日： | 2023-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN116496207A | 公开（公告）日： | 2023-07-28 |
| 发明（设计）人： | 黄红军;李倩 | 申请（专利权）人： | 上海北卡医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/30 | 分类号： | C07D213/30 |
| 代理公司： | 上海光华专利事务所(普通合伙) 31219 | 代理人： | 许亦琳;余明伟 |
| 地址： | 201612 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 绿色 合成 乙基 吡啶 乙氧基 甲醛 方法 | ||
1.一种合成4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯甲醛的方法，其特征在于，将5-乙基-2-(2-羟基乙基)吡啶和4-氟苯甲醛在碱条件下加热反应，得到4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯甲醛。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述4-氟苯甲醛、5-乙基-2-(2-羟基乙基)吡啶和碱的摩尔比为1～5：1：1～5。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述碱选自氢氧化锂或其水合物，氢氧化钠或其水合物，氢氧化钾或其水合物，氢氧化锂或其水合物中的一种或多种的组合。
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应在溶剂中进行时，所述溶剂选自极性非质子试剂；所述极性非质子试剂选自水。
5.如权利要求4所述的方法，其特征在于，所述溶剂与4-氟苯甲醛的重量比为1～10：1。
6.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应是在惰性气体下进行，所述惰性气体选自氩气和/或氮气。
7.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述加热温度为60～100℃；所述反应的时间为8～12h。
8.如权利要求1所述的方法，其特征在于，加热反应后还包括后处理，所述后处理是指冷却至室温，分层得到所述4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯甲醛。
9.一种吡格列酮的制备方法，包括采用如权利要求1～8任一项所述的方法制备获得4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯甲醛，再将4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯甲醛与2,4-噻唑烷二酮反应获得。
10.如权利要求1～8任一所述的方法或如权利要求9所述的吡格列酮的制备方法在制备糖尿病药物中的用途。
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