[发明专利]一种纳米级配位聚合物Fe-DMY、合成方法及应用在审
申请号: | 202310470505.3 | 申请日: | 2023-04-27 |
公开(公告)号: | CN116478419A | 公开(公告)日: | 2023-07-25 |
发明(设计)人: | 桂思语;蒋正轩;梁坤;陶黎明;桂思吟;王心琛;王倩倩;黄志昊;王家昊 | 申请(专利权)人: | 安徽医科大学第二附属医院 |
主分类号: | C08G83/00 | 分类号: | C08G83/00;A61K31/79;A61P27/02;A61P3/10;A61P39/06;B82Y5/00;B82Y40/00 |
代理公司: | 北京国源中科知识产权代理事务所(普通合伙) 16179 | 代理人: | 戈余丽 |
地址: | 246000 安徽省*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 纳米 配位聚合 fe dmy 合成 方法 应用 | ||
本发明公开一种纳米级配位聚合物Fe‑DMY、合成方法及应用。所述纳米级配位聚合物Fe‑AMY由天然小分子抗氧化剂DMY与低毒性铁离子偶联形成,能够抑制Poldip2‑Nox4‑Hsubgt;2/subgt;Osubgt;2/subgt;信号通路的激活,下调VCAM‑1、HIF‑1α和VEGF等重要血管功能指标,减轻高葡萄糖对血管内皮细胞的氧化应激损伤,清除过度产生的ROS,改善DR的病理特征,同时具有良好的生物安全性。
技术领域
本发明涉及糖尿病视网膜病变干预技术领域,具体涉及一种纳米级配位聚合物Fe-DMY、合成方法及应用。
背景技术
DR(糖尿病视网膜病变)是糖尿病最常见的微血管并发症之一,也是导致成人失明和严重视力障碍的主要原因。在高血糖状态下,Poldip2(polymerase delta-interactingprotein 2,DNA聚合酶delta作用蛋白2)介导的信号通路被激活,诱导Nox4(还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸氧化酶4)过度表达,产生过多的ROS(活性氧),从而进一步导致VCAM-1(血管细胞粘附分子1)、HIF-1α(hypoxia inducible factor-1,缺氧诱导因子-1,HIF-1是一种异源二聚体,主要由120kD的HIF-1α和91~94kD的HIF-1β两个亚单位组成,HIF-1α基因定位于人的14号染色体q21~24区,受缺氧信号的调控,是HIF-1的活性亚基)和VEGF(vascular endothelial growth factor,血管内皮生长因子)的表达增加。此外,升高的ROS(活性氧)水平在体内启动氧化还原途径,产生严重的不可逆氧化损伤,而过多的VEGF是促进视网膜新生血管和微血管渗漏的主要因素。早期干预和及时处理对控制DR的发展是最有利的,也可以降低致盲率,避免严重的视力丧失,以及改善患者的生活质量。
DMY(Dihydromyricetin,二氢杨梅素)是一种天然的黄酮类物质,具有抗炎、抗氧化和抗血管生成的药理作用,其在抑制糖尿病进展和治疗并发症方面具有重要作用,但是DMY的临床应用仍有一系列问题需要解决,包括溶解度低、体内半衰期短等性质导致的药效不稳定和易失活的问题。
发明内容
本发明针对现有技术的不足,提供一种纳米级配位聚合物Fe-DMY、合成方法及应用,来解决现有技术DMY在临床上直接应用存在的药效不稳定和易失活的问题。
为了实现上述目的,本发明采用的技术方案如下:
一种纳米级配位聚合物Fe-DMY,包括以下步骤制备而成:
步骤(1)、将FeCl3·6H2O溶解在甲醇中后,再滴加到PVP(聚乙烯吡咯烷酮)甲醇溶液中,搅拌反应,得到溶液A;
将甲醇滴加到DMY中,超声搅拌,得到溶液B;
步骤(2)、将溶液A滴加到溶液B中,搅拌反应,得到溶液C;
步骤(3)、在透析条中加入纯水,将溶液C置于透析条中透析,得到溶液D;
步骤(4)、将溶液D进行离心,取离心上清液,得到溶液E;
步骤(5)、将溶液E经冷冻干燥,得到粉末制剂F;
所述粉末制剂F即为纳米级配位聚合物Fe-DMY。
进一步地,所述步骤(1)中,制备溶液A时,滴加速度为0.1-1mL/min;搅拌反应的时间为5-10min。
进一步地,所述步骤(1)中,制备溶液B时,滴加速度为0.1-1mL/min;超声搅拌的时间为5-10min。
进一步地,所述步骤(2)中,滴加速度为0.1-1mL/min;搅拌反应的时间为3-4h。
进一步地,所述步骤(3)中,透析时间为12-16h。
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