[发明专利]多肽神经酰胺及其合成方法和应用在审
| 申请号： | 202310479134.5 | 申请日： | 2023-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN116496345A | 公开（公告）日： | 2023-07-28 |
| 发明（设计）人： | 杨超文;叶柳;刘良先 | 申请（专利权）人： | 深圳市迪克曼生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/062 | 分类号： | C07K5/062;C07K5/103;C07K7/06;C07K1/10;C07K1/06;A61K38/05;A61K38/07;A61K38/08;A61K8/64;A23L33/18;C07D207/16;A61K8/49;A61Q19/00;A23L33/10 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 多肽 神经酰胺 及其 合成 方法 应用 | ||
1.一种多肽神经酰胺，其具有通式I的结构或通式I的异构体：
其中，M为R1或所述R1为多肽缩合后的残基，所述多肽由2～10个氨基酸缩合而成；
R2选自以下结构之一：-C15H29、-C15H31、-C15H27、-CHOHC14H27、-CHOHC14H29。
2.根据权利要求1所述的多肽神经酰胺，其特征在于，所述R1选自二肽、四肽、六肽、八肽、九肽缩合后的残基。
3.根据权利要求2所述的多肽神经酰胺，其特征在于，所述R1选自双甘肽、蛇毒肽中间体、丙氨酰-L-酪氨酸、四肽-5、六肽-1、六肽-8、六肽-9、八肽-3、九肽-1缩合后的残基。
4.根据权利要求1所述的多肽神经酰胺，其特征在于，所述R2选自以下结构之一：
5.根据权利要求4所述的多肽神经酰胺，其特征在于，所述R2选自以下结构之一：
6.根据权利要求1所述的多肽神经酰胺，其特征在于，选自以下化合物之一：
7.一种权利要求1～6任意一项所述的多肽神经酰胺的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
当M为R1时，将Boc保护的多肽、鞘氨醇碱缩合剂、偶联剂反应，得到化合物C，然后化合物C脱去保护基Boc得到产物；
当M为时，将Fmoc保护的多肽脱去保护基Fmoc后与丁二酸相连的鞘氨醇碱缩合剂反应得到产物。
8.根据权利要求7所述的合成方法，其特征在于，当M为R1时，所述缩合剂为EDCI或DCC，所述偶联剂为N-羟基丁二酰亚胺，所述Boc保护的多肽、鞘氨醇碱、缩合剂、偶联剂的摩尔比为(1～1.5)：1：(1～2)：(1～2)，所述反应的溶剂为DCM；当M为时，所述缩合剂为HOBt和DIC，所述多肽、丁二酸相连的鞘氨醇碱HOBt、DIC的摩尔比为(1～1.5)：1：(1～2)：(1～2)，所述反应的溶剂为DMF。
9.权利要求1～6任意一项所述的多肽神经酰胺在制备具有保湿作用的化妆品、药品或保健品中的用途。
10.一种具有保湿作用的组合物，其包含作为活性成分的权利要求1～6任意一项所述的多肽神经酰胺、其异构体、其药学上可接受的盐、其水合物或其溶剂合物。
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