[发明专利]一种吡西卡尼中间体的制备方法在审
| 申请号： | 202310479305.4 | 申请日： | 2023-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN116514818A | 公开（公告）日： | 2023-08-01 |
| 发明（设计）人： | 蒋艳玲;师果果;崔大鹏;李锡才;许荣磊;张丽敏;柳鹏 | 申请（专利权）人： | 诚弘制药（威海）有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京天驰君泰律师事务所 11592 | 代理人： | 孟锐 |
| 地址： | 264400 山东省威*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吡西卡尼 中间体 制备 方法 | ||
1.一种吡西卡尼中间体的制备方法，所述吡西卡尼中间体的化学结构如式(Ⅰ)所示：
其特征是，包括如下步骤：
(1)将1,7-二氯-4-庚酮与氰基乙酸反应，得到羧酸中间态；
(2)将所述步骤(1)得到的羧酸中间态在无机酸存在下，水解并脱羧；
(3)将所述步骤(2)得到的化合物经碱化及成盐后得到式(I)的化合物。
2.根据权利要求1所述的吡西卡尼中间体的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中，无机酸选自盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸或其任意组合。
3.根据权利要求1所述的吡西卡尼中间体的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中，水解前升温，升温后的水解反应温度范围为50～120℃。
4.根据权利要求3所述的吡西卡尼中间体的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中，升温后的水解反应温度范围为80～110℃。
5.根据权利要求1所述的吡西卡尼中间体的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中，当1,7-二氯-4-庚酮的摩尔当量为1.0当量时，无机酸用量折合为H+摩尔当量范围为2.0～20.0当量。
6.根据权利要求5所述的吡西卡尼中间体的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中，当1,7-二氯-4-庚酮的摩尔当量为1.0当量时，无机酸用量折合为H+摩尔当量范围为4.0～10.0当量。
7.根据权利要求1所述的吡西卡尼中间体的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中，所述碱化步骤中使用无机碱，所述无机碱选自碱金属或碱土金属的氢氧化物、碳酸盐、碳酸氢盐或其任意组合。
8.根据权利要求1所述的吡西卡尼中间体的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中，碱化步骤中，调节pH范围为6～10。
9.根据权利要求8所述的吡西卡尼中间体的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中，碱化步骤中，调节pH范围为7～8。
10.根据权利要求1所述的吡西卡尼中间体的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中，成盐步骤使用HCl，所述HCl选自氯化氢气体、氯化氢乙醇溶液、盐酸或其任意组合。
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