[发明专利]一种孟鲁司特钠关键中间体的合成新工艺

权利要求书

1.一种孟鲁司特钠关键中间体的合成新工艺，其特征在于包括以下步骤：

第一步，将2-(甲氧基羰基)苯硼酸溶于有机溶剂，滴加3-氯丙酸，在碱试剂及催化剂作用下通过硼酸基与卤代基的偶联反应反应得到化合物Ⅲ；

第二步，将第一步反应得到的化合物Ⅲ用氯化剂酰氯化的到酰氯化产物化合物Ⅳ；

第三步，将化合物Ⅴ溶于有机溶剂中，加入化合物Ⅵ，加入脱水剂，加热催化反应，反应结束后，分离产物，得到化合物得到Ⅶ；

第四步反应，将第二步反应的到的反应物Ⅳ溶于溶剂，向溶液中加入第三步得到的反应物Ⅶ，加入有机碱及催化剂，加热反应，反应结束后，分离产物，得到目标产物孟鲁司特钠中间体化合物Ⅷ。

2.根据权利要求1所述的一种孟鲁司特钠关键中间体的合成新工艺，其特征在于：所述第一步反应所用溶剂为叔丁醇，所用有机碱为叔丁醇钾，所用催化剂为醋酸钯与叔丁基二甲基膦的配合物，所述配合物醋酸钯与叔丁基二甲基膦的用量摩尔比为1:2。

3.根据权利要求1所述的一种孟鲁司特钠关键中间体的合成新工艺，其特征在于：所述第一步反应催化剂用量为硼酸基化合物的摩尔量的5％，所述第一步反应化合物Ⅱ：反应化合物Ⅰ：碱试剂摩尔比为1：1～1.2：2.5～3.5，。

4.根据权利要求1所述的一种孟鲁司特钠关键中间体的合成新工艺，其特征在于：所述第二步反应所用氯化剂为二氯亚砜、磺酰氯、三氯氧磷及三氯化磷中的一种。

5.根据权利要求1所述的一种孟鲁司特钠关键中间体的合成新工艺，其特征在于：所述第三步反应反应条件为140～180℃下回流反应12～16h。

6.根据权利要求1所述的一种孟鲁司特钠关键中间体的合成新工艺，其特征在于：所述第四步反应催化剂为氯化钯，用量为反应物Ⅳ的1～3％mol。

7.根据权利要求1所述的一种孟鲁司特钠关键中间体的合成新工艺，其特征在于：所述第三步反应所用溶剂及催化剂为乙酸酐、丙酸酐，三氟乙酸酐或三氯甲磺酸酐中的一种。

8.根据权利要求1所述的一种孟鲁司特钠关键中间体的合成新工艺，其特征在于：所述第四步反应的反应物Ⅳ与反应物Ⅶ的摩尔比为1:1。

9.根据权利要求1所述的一种孟鲁司特钠关键中间体的合成新工艺，其特征在于：所述第四步反应所用溶剂为十二烷基磺酸钠水溶液，所用碱试剂为碳酸钾。

10.根据权利要求1所述的一种孟鲁司特钠关键中间体的合成新工艺，其特征在于：所述第四步反应溶剂十二烷基磺酸钠水溶液浓度为0.10～0.15M。