[发明专利]一种难溶性药物增溶工艺

说明书

本发明涉及制药技术领域，具体涉及一种难溶性药物增溶工艺；根据难溶性药物的物理性质，对难溶性药物进行增溶处理；难溶性药物为颗粒状，制备微球，将微球与难溶性药物进行结合，得到药物微球；难溶性药物为亲水性，将难溶性药物形成以共价键结合亲水性大分子的前体药物；难溶性药物为片剂和胶囊，将难溶性药物与磷脂结合形成磷脂复合物；难溶性药物为纳米粒子，往难溶性药物中加入聚酰胺，制得纳米复合药物；难溶性药物为水溶性，将难溶性药物制成脂质体，通过根据难溶性药物的物理性质，选择难溶性药物增溶的过程，进行增溶处理，实现增加难溶性药物增溶效果，提高难溶性药物增溶速率。

技术领域

本发明涉及制药技术领域，尤其涉及一种难溶性药物增溶工艺。

背景技术

经过对高通量药物的筛选而得到的活性物质，其中水难溶性的物质占有约40％。难溶性的药物经过口服使用后，在胃肠液中的溶出度较小、溶出的速率慢，吸收不完全且吸收缓慢，而在体内的消除速度快，易出现血药浓度的峰谷现象，使得疗效的发挥受到影响。

目前在对难溶性药物进行增溶处理时，只能采用同一处理手段，在不同种类的难溶性药物的增溶处理中，难溶性药物增溶速率低，增溶效果不佳。

发明内容

本发明的目的在于提供一种难溶性药物增溶工艺，旨在解决现有技术中的在不同种类的难溶性药物的增溶处理中，难溶性药物增溶速率低，增溶效果不佳的技术问题。

为实现上述目的，本发明采用的一种难溶性药物增溶工艺，包括如下步骤：

根据难溶性药物的物理性质，对难溶性药物进行增溶处理；

难溶性药物为颗粒状，制备微球，将微球与难溶性药物进行结合，得到药物微球；

难溶性药物为亲水性，将难溶性药物形成以共价键结合亲水性大分子的前体药物；

难溶性药物为片剂和胶囊，将难溶性药物与磷脂结合形成磷脂复合物；

难溶性药物为纳米粒子，往难溶性药物中加入聚酰胺，制得纳米复合药物；

难溶性药物为水溶性，将难溶性药物制成脂质体。

其中，在难溶性药物为颗粒状，制备微球，将微球与难溶性药物进行结合，得到药物微球的步骤中：

将难溶性药物加入至含有聚合物的有机溶剂混合溶液中进行乳化，得到乳化液，将乳化液固化，离心收集微球；

将微球与难溶性药物进行结合，得到药物微球。

其中，在将微球与难溶性药物进行结合，得到药物微球的步骤中：

结合方式包括包埋、溶解、吸附、耦合。

其中，在难溶性药物为亲水性，将难溶性药物形成以共价键结合亲水性大分子的前体药物的步骤中：

修饰方式包括修饰成酯、成盐、进行分子结构修饰。

其中，在难溶性药物为片剂和胶囊，将难溶性药物与磷脂结合形成磷脂复合物的步骤中：

将与难溶性药物磷脂溶于有机溶剂中，并在恒温水浴中搅拌，随后进行减压旋蒸、真空干燥，得到磷脂复合物。

其中，在难溶性药物为纳米粒子，往难溶性药物中加入聚酰胺，制得纳米复合药物的步骤中：

将胺树状大分子溶于有机溶剂中，加入功能化反应物，进行树状大分子末端基团的功能化修饰，干燥得到聚酰胺-胺树状大分子；

往聚酰胺-胺树状大分子中加入有机溶剂，混合搅拌，经离心、干燥得聚酰胺-胺树状大分子复合物；

往难溶性药物中加入聚酰胺-胺树状大分子复合物，难溶性药物结合于聚酰胺-胺树状大分子复合物的表面，制得纳米复合药物。