[发明专利]奥沙利铂Pt(IV)配合物的共晶及其制备方法有效

专利信息
申请号: 202310507243.3 申请日: 2023-05-08
公开(公告)号: CN116217628B 公开(公告)日: 2023-07-14
发明(设计)人: 朱彬;任国宾;郭妹;洪鸣凰;齐明辉;黄旭峰 申请(专利权)人: 华东理工常熟研究院有限公司;华东理工大学
主分类号: C07F15/00 分类号: C07F15/00;C07C39/08;C07C37/84;A61P35/00;A61K31/555;A61K47/10
代理公司: 北京哌智科创知识产权代理事务所(普通合伙) 11745 代理人: 包加健
地址: 215500 江苏省苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 奥沙利铂 pt iv 配合 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种双羟基奥沙利铂共晶,其特征在于,包括双羟基奥沙利铂与共晶形成物结合形成的共晶,所述共晶形成物为对苯二酚,即双羟基奥沙利铂与对苯二酚共晶,所述双羟基奥沙利铂对苯二酚共晶的X-射线粉末衍射谱图中,具有以角度2θ表示的特征峰:6.218,9.66,11.498,12.443,14.943,15.159,16.398,17.822,18.361,19.484,19.66,21.559,23.103,23.423,23.961,24.258,24.86,29.562,29.923,31.72,31.917,36.82,39.021,43.021,存在±0.2°的误差容限。

2. 根据权利要求1所述的双羟基奥沙利铂共晶,其特征在于,所述双羟基奥沙利铂与对苯二酚共晶的热重分析谱图显示在25~75 ℃出现6.9 %的失重,归属为脱溶剂现象,共晶为水合物。

3. 根据权利要求1所述的双羟基奥沙利铂共晶,其特征在于,所述双羟基奥沙利铂与对苯二酚共晶的差示扫描量热谱图显示在Tpeak = 98.3 ℃有一吸热峰,归属于脱溶剂吸热峰。

4. 根据权利要求1所述的双羟基奥沙利铂共晶,其特征在于,所述双羟基奥沙利铂与对苯二酚共晶的热态分析谱图在100~175 ℃无熔融过程,说明双羟基奥沙利铂与对苯二酚共晶在脱溶剂后逐渐开始分解。

5.根据权利要求1所述的双羟基奥沙利铂共晶,其特征在于,所述双羟基奥沙利铂与对苯二酚共晶中,双羟基奥沙利铂与对苯二酚以1:1摩尔比存在。

6. 根据权利要求1-5之一所述的双羟基奥沙利铂共晶的粉末制备方法,其特征在于,具体步骤如下:将双羟基奥沙利铂和等摩尔共晶形成物与75 μL水-乙腈混合溶剂混合在玛瑙研磨容器中;用一个12 mm玛瑙磨球以25 Hz频率研磨45 min,制备得共晶的粉末样品。

7.根据权利要求1-5之一所述的一种双羟基奥沙利铂共晶的用途,其特征在于:双羟基奥沙利铂与对苯二酚形成的共晶为药学可接受的共晶形成物合成制备共晶,用于制备抗肿瘤的药物。

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