[发明专利]一种达格列净二甲双胍缓释片及其制备方法

权利要求书

1.一种达格列净二甲双胍缓释片，其特征在于，由内到外依次包括盐酸二甲双胍缓释微丸丸芯、隔离层、达格列净层和薄膜衣层；其中，所述盐酸二甲双胍缓释微丸丸芯的制备原料包含盐酸二甲双胍、粘合剂Ⅰ、缓释材料、润滑剂Ⅰ和填充剂；所述达格列净层的制备原料包含达格列净丙二醇一水合物、粘合剂Ⅱ、润滑剂Ⅱ。

2.根据权利要求1所述的一种达格列净二甲双胍缓释片，其特征在于，按质量百分比，所述盐酸二甲双胍缓释微丸丸芯的制备原料包含盐酸二甲双胍50～75％、粘合剂Ⅰ4～26％、缓释材料12％～30％、润滑剂Ⅰ1％～10％和填充剂1％～15％；所述达格列净层的制备原料包含达格列净丙二醇一水合物2％～15％、粘合剂Ⅱ70％～95％、润滑剂Ⅱ1～15％。

3.根据权利要求2所述的一种达格列净二甲双胍缓释片，其特征在于，按质量百分比，所述盐酸二甲双胍缓释微丸丸芯的制备原料包含盐酸二甲双胍55～60％、粘合剂Ⅰ7～21％、缓释材料20％～26％、润滑剂Ⅰ1％～5％和填充剂5％～10％；所述达格列净层的制备原料包含达格列净丙二醇一水合物2％～10％、粘合剂Ⅱ85％～90％、润滑剂Ⅱ5～10％。

4.根据权利要求1所述的一种达格列净二甲双胍缓释片，其特征在于，所述粘合剂Ⅰ选自羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、交联聚维酮、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、聚氧化乙烯、丙烯酸树脂中的一种或多种；所述润滑剂Ⅰ选自硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸富马酸钠、硬脂酸、滑石粉中的一种或多种；所述填充剂选自木糖醇、甘露醇、乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉中的一种或多种；所述缓释材料选自羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、乙基纤维素、海藻酸钠中的一种或多种。

5.根据权利要求4所述的一种达格列净二甲双胍缓释片，其特征在于，所述粘合剂Ⅰ选自聚氧化乙烯；所述润滑剂Ⅰ选自硬脂酸镁和硬脂酸钙，硬脂酸镁和硬脂酸钙重量比为1：3～12。

6.根据权利要求4所述的一种达格列净二甲双胍缓释片，其特征在于，所述填充剂选自木糖醇、甘露醇和乳糖，所述缓释材料选自羟丙甲基纤维素K4M、羟丙甲基纤维素K15M、羟丙甲基纤维素K100M、羟丙甲基纤维素K100LV中的一种或多种。

7.根据权利要求6所述的一种达格列净二甲双胍缓释片，其特征在于，所述填充剂中乳糖的含量不超过填充剂的55wt％。

8.根据权利要求1所述的一种达格列净二甲双胍缓释片，其特征在于，所述隔离层为“欧巴代”系列胃溶型包衣粉，占盐酸二甲双胍缓释微丸重量分数8％～15％。

9.根据权利要求1所述的一种达格列净二甲双胍缓释片，其特征在于，所述粘合剂Ⅱ选自羟丙甲基纤维素K4M、羟丙甲基纤维素K15M、羟丙甲基纤维素K100M、羟丙甲基纤维素K100LV中的一种或多种；所述润滑剂Ⅱ选自硬脂酸镁和/或硬脂酸钙。

10.权利要求1～9任一项所述的一种达格列净二甲双胍缓释片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)制备盐酸二甲双胍缓释微丸丸芯：将盐酸二甲双胍、粘合剂Ⅰ、缓释材料、润滑剂Ⅰ和填充剂混合均匀，加水制成软材，使用挤出滚圆机制得微丸，干燥，即得盐酸二甲双胍缓释微丸丸芯；

(2)包隔离层：将包衣粉制备成包衣液，对盐酸二甲双胍缓释微丸丸芯进行包衣；

(3)包达格列净层：将格列净丙二醇一水合物、粘合剂Ⅱ、润滑剂Ⅱ用水溶解后，包到隔离层上；

(4)薄膜衣层：配制胃溶型薄膜衣，包裹薄膜衣层。