[发明专利]用于核酸递送的新型阳离子脂质化合物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202310542416.5 | 申请日： | 2023-05-15 |
| 公开（公告）号： | CN116574046A | 公开（公告）日： | 2023-08-11 |
| 发明（设计）人： | 李中瀚;郑祚康;殷旖珂 | 申请（专利权）人： | 成都信然博创生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/335 | 分类号： | C07D207/335;A61K47/22;A61K9/51;A61K47/28;C07D207/34;C07D403/04 |
| 代理公司： | 重庆航图知识产权代理事务所(普通合伙) 50247 | 代理人： | 王贵君 |
| 地址： | 611100 四川省成都市温*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 核酸 递送 新型 阳离子 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种用于递送核酸药物的新型阳离子脂质化合物，其特征在于，具有以下通式结构：
或为其可接受的盐、互变异构体或立体异构体，其中，n的数目为1或2，R1选自以下基团中的任意一种：
R2及R3选自以下基团中任意一种，R2、R3可以相同：
2.根据权利要求1所述的用于递送核酸药物的新型阳离子脂质化合物，其特征在于，具有如下式(Ⅰ)所示的结构：
3.根据权利要求1所述的用于递送核酸药物的新型阳离子脂质化合物，其特征在于，具有如下式(Ⅱ)所示的结构：
4.根据权利要求1所述的用于递送核酸药物的新型阳离子脂质化合物，其特征在于，具有如下式(Ⅲ)或(Ⅳ)或(Ⅴ)或(Ⅵ)所示的结构：
5.一种制备权利要求1所述的用于递送核酸药物的新型阳离子脂质化合物的方法，其特征在于，包含如下步骤：
步骤1：
步骤2：
步骤3：
6.权利要求1或2任一项所述的新型阳离子脂质化合物在制备脂质纳米颗粒制剂中的应用。
7.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述脂质纳米颗粒制剂还所述脂质纳米颗粒制剂还包含一种或多种其它脂质成分，包括结构脂质、类固醇和聚合物缀合的脂质。
8.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述结构脂质为DSPC或DOPC或DOPE；所述结构脂质和阳离子化合物的摩尔比为(0～0.5):1。
9.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述类固醇为胆固醇，所述胆固醇和阳离子化合物的摩尔比为(0～1.5):1。
10.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述聚合物缀合的脂质为DSPE-mPEG或DMG-mPEG；所述聚合物缀合的脂质和阳离子化合物的摩尔比为(0.01～0.05):1。
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