[发明专利]一种达格列净二甲双胍缓释片及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及医药技术领域，提供了一种达格列净二甲双胍缓释片及其制备方法和应用。本发明提供的达格列净二甲双胍缓释片包括二甲双胍缓释片芯、隔离层、达格列净上药层和薄膜包衣层。本发明采用包衣上药的方式将达格列净包覆在二甲双胍片芯外面，达格列净的含量容易通过增重进行控制，有利于提高药物含量的均匀度；同时，本发明在二甲双胍缓释片芯和达格列净上药层之间设置隔离层，达格列净层包覆在隔离层表面，能增加药物含量的均匀性、保证达格列净的有效溶出。本发明提供的制备方法步骤简单，效率高，原料损耗少，成本低。

技术领域

本发明涉及医药材料技术领域，尤其涉及一种达格列净二甲双胍缓释片及其制备方法和应用。

背景技术

糖尿病是一组以高血糖为特征的代谢性疾病，根据发病机制，糖尿病可分为1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠糖尿病和特殊类型糖尿病，其中2型糖尿病是临床上最常见的类型，占总体糖尿病人群的90％以上。2020年国内糖尿病用药市场第一品类为胰岛素及其类似物，占比高达45.1％，其次分别为双胍类和α-糖苷酶抑制剂类等传统口服糖尿病药物，占比分别为13.2％、12.1％，三大品类占比之和超过70％。

目前，联合用药是一种重要治疗手段，复方降糖药将迎来高速增长。从各国糖尿病治疗指南看，二甲双胍联合各类降糖药进行二联甚至三联治疗既利于快速提升降糖幅度，又利于防治糖尿病的各种并发症，已成为治疗糖尿病的重要手段。近年国外药企相继推出各类复方降糖药，一方面通过互补机制提高疗效，一方面延长产品生命周期，未来复方降糖药仍将维持高增长态势。

达格列净二甲双胍缓释片是一种复方制剂，可作为饮食和运动的辅助手段，以改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。达格列净/缓释型盐酸二甲双胍的多个剂量规格目前均已获得FDA批准，规格包括2.5mg/1000mg、5mg/500mg、5mg/1000mg、10mg/500mg和10mg/1000mg，商品名XIGDUO XR，目前该药暂未进入中国，无国产达格列净二甲双胍缓释片产品上市。

中国专利CN115414347A中公开了一种达格列净二甲双缓释制剂，其中包括含有二甲双胍的第一层，含有达格列净的第二层，以及包覆所述第一层和第二层的薄膜包衣层。该专利中二甲双胍和达格列净为双层片形式，由于二甲双胍和达格列净用量悬殊，将二者制备成双层片的形式容易出现含量均匀度不符合要求的情况。

发明内容

有鉴于此，本发明提供了一种达格列净二甲双胍缓释片及其制备方法和应用。本发明提供的达格列净二甲双胍缓释片含量均匀性好，成本低，且药物成分的溶出效果好。

为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：

一种达格列净二甲双胍缓释片，其特征在于，从内到外依次包括二甲双胍缓释片芯、隔离层、达格列净上药层和薄膜包衣层；

所述二甲双胍缓释片芯的组分包括盐酸二甲双胍、粘合剂、亲水凝胶骨架缓释材料、助流剂和润滑剂；

所述隔离层的组分包括羟丙纤维素、增塑剂和抗粘剂；

所述达格列净上药层的组分包括达格列净、稀释剂、增塑剂、崩解剂和抗粘剂。

优选的，以所述达格列净二甲双胍缓释片的总质量百分含量为100％计，所述二甲双胍缓释片芯中各个组分的质量百分含量为：盐酸二甲双胍40～79％，粘合剂2～7％，亲水凝胶骨架缓释材料10～40％，助流剂0.1～2％，润滑剂1～10％；

以所述达格列净二甲双胍缓释片的总质量百分含量为100％计，所述隔离层中各组分的质量百分含量为：羟丙纤维素0.5～3％，增塑剂1.5～4％，抗粘剂0.05～1.2％；

以所述达格列净二甲双胍缓释片的总质量百分含量为100％计，所述达格列净上药层中各组分的质量百分含量为：达格列净0.2～2％，稀释剂2～15％，增塑剂0.5～4％，崩解剂1.5～5％，抗粘剂0.05～3％。