[发明专利]6-胍基己酰氧基苯甲酸酯类衍生物制备方法和用途在审
申请号: | 202310575503.0 | 申请日: | 2023-05-22 |
公开(公告)号: | CN116621737A | 公开(公告)日: | 2023-08-22 |
发明(设计)人: | 刘玉明;王法起;滑鑫豪 | 申请(专利权)人: | 天津理工大学 |
主分类号: | C07C279/14 | 分类号: | C07C279/14;C07C277/08;A61P1/18;A61P29/00 |
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地址: | 300384 天津市西青*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 胍基己酰氧基 苯甲酸 衍生物 制备 方法 用途 | ||
1.6-胍基己酰氧基苯甲酸酯类衍生物,其特征在于其化学结构通式如下:
结构式中R为邻苯甲酸甲酯基、间苯甲酸甲酯基、对苯甲酸甲酯基、邻苯甲酸乙酯基、间苯甲酸乙酯基、邻苯甲酸丙酯基、间苯甲酸丙酯基、对苯甲酸丙酯基。
2.如权利要求1所述的6-胍基己酰氧基苯甲酸酯类衍生物,其特征在于:所述衍生物具体包括2-(6-胍基己酰氧基)苯甲酸甲酯、3-(6-胍基己酰氧基)苯甲酸甲酯、4-(6-胍基己酰氧基)苯甲酸甲酯、2-(6-胍基己酰氧基)苯甲酸乙酯、3-(6-胍基己酰氧基)苯甲酸乙酯、2-(6-胍基己酰氧基)苯甲酸丙酯、3-(6-胍基己酰氧基)苯甲酸丙酯、4-(6-胍基己酰氧基)苯甲酸丙酯。
3.一种如权利要求1所述6-胍基己酰氧基苯甲酸酯类衍生物的制备方法,其特征在于:以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,通过6-胍基己酸盐酸盐与羟基苯甲酸酯类进行反应制备而成。具体步骤如下:
以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,将6-胍基己酸盐酸盐溶解,加入二环己基碳二亚胺和4-二甲氨基吡啶,最后加入羟基苯甲酸酯类,常温反应48时后,抽滤,干燥纯化,得到目标化合物。
4.根据权利要求3所述6-胍基已酰氧基苯甲酸酯类衍生物的制备方法,其特征在于:所述6-胍基己酰氧基苯甲酸酯类为2-(6-胍基己酰氧基)苯甲酸甲酯、3-(6-胍基己酰氧基)苯甲酸甲酯、4-(6-胍基己酰氧基)苯甲酸甲酯、2-(6-胍基己酰氧基)苯甲酸乙酯、3-(6-胍基己酰氧基)苯甲酸乙酯、2-(6-胍基己酰氧基)苯甲酸丙酯、3-(6-胍基己酰氧基)苯甲酸丙酯、4-(6-胍基己酰氧基)苯甲酸丙酯。
5.根据权利要求6-胍基己酰氧基苯甲酸酯类类衍生物的制备方法,其特征在于:所述6-胍基己酸与羟基苯甲酸酯类、二环己基碳二亚胺(DCC)和4-二甲氨基吡啶(DMAP)的摩尔比顺次为1∶1∶1.2∶0.1;常温反应48时后,抽滤.
6.权利要求1或2所述的6-胍基己酰氧基苯甲酸酯类衍生物的用途,其特征在于:所述的衍生物具有胰蛋白酶抑制活性,可用于制成抗胰腺炎药物。
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