[发明专利]一种新型坝巴酸醚类衍生物及其合成方法和应用在审

专利信息
申请号: 202310585755.1 申请日: 2023-05-23
公开(公告)号: CN116640062A 公开(公告)日: 2023-08-25
发明(设计)人: 杨武德;於祥;何琪;罗国勇;龙毅 申请(专利权)人: 贵州中医药大学
主分类号: C07C69/92 分类号: C07C69/92;C07C67/31;A61P35/00;A61K31/235
代理公司: 贵阳贵知知识产权代理事务所(普通合伙) 52115 代理人: 曾香兰
地址: 550025 贵州省*** 国省代码: 贵州;52
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摘要:
搜索关键词: 一种 新型 坝巴酸醚类 衍生物 及其 合成 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种新型坝巴酸醚类衍生物,其特征在于,其化学通式为:

2.根据权利要求1所述的新型坝巴酸醚类衍生物,其特征在于,在化学通式中存在-O-键,R1和R2包括以下且不限于以下结构:

3.一种如权利要求1所述的新型坝巴酸醚类衍生物的合成方法,其特征在于,以坝巴酸酯类为原料,氢氧化钾介导发生分子内重排反应,具体步骤如下:

在准备好干净的装有搅拌子的100mL圆底烧瓶,称取1.2mmol KOH以及用量筒量取DMSO水溶液11mL加入其中,待KOH完全溶解后,加入1mmol相应的坝巴酸酯类衍生物;用铁架台与铁夹将反应体系固定于恒温磁力搅拌器上常温反应,每隔30min TLC检测至反应完全后,慢慢滴加1M的盐酸调pH至1-2,固体粉末析出,抽滤,在烤箱中烘干得到目标化合物9a-9k纯品。

4.根据权利要求3所述的新型坝巴酸醚类衍生物的合成方法,其特征在于,所述坝巴酸酯类衍生物是以橡苔为原料,经过取代、水解等合成相应的苯甲酸类中间体、酚类中间体,再通过酯化反应所得。

5.根据权利要求1所述的新型坝巴酸醚类衍生物的合成方法,其特征在于,所述DMSO水溶液的体积比为:DMSO:水=10:1。

6.根据权利要求3所述的新型坝巴酸醚类衍生物的合成方法,其特征在于,所述TLC检测的试剂为:石油醚:乙酸乙酯=3:1。

7.根据权利要求3所述的新型坝巴酸醚类衍生物的合成方法,其特征在于,所述烤箱中烘干的温度为35℃。

8.一种如权利要求3所述的新型坝巴酸醚类衍生物的合成方法所得到的醚类化合物9a-9k在制备抗肿瘤药物或制剂中的应用。

9.根据权利要求8所述的新型坝巴酸醚类衍生物的应用,其特征在于,所述制剂为加入药学上可接受的辅料制备成药学上可接受的制剂,所述药学上可接受的制剂为固体制剂或液体制剂。

10.根据权利要求9所述的新型坝巴酸醚类衍生物的应用,其特征在于,所述固体制剂为颗粒剂、胶囊剂、片剂、丸剂;所述液体制剂为注射制剂、口服液。

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