[发明专利]一种环丙基取代的2H-苯并吡喃衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 202310680116.3 | 申请日： | 2023-06-09 |
| 公开（公告）号： | CN116396330B | 公开（公告）日： | 2023-08-25 |
| 发明（设计）人： | 王明元;苏瑞飞;张明婉;王伟东 | 申请（专利权）人： | 天津辰欣药物研究有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6558 | 分类号： | C07F9/6558;C07C213/08;C07C213/10;C07C215/10 |
| 代理公司： | 天津市尚仪知识产权代理事务所(普通合伙) 12217 | 代理人： | 孙乔乔 |
| 地址： | 300457 天津市滨海新区*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 丙基 取代 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种环丙基取代的2H-苯并吡喃衍生物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
将化合物Ⅱ在酸性水解溶液和反应溶剂R-1中水解，加入后处理溶剂R-2进行后处理，经后处理得到的化合物Ⅲ溶液直接在纯化水和溶剂R-3中与氨基丁三醇反应，反应过程中控制反应温度确保体系为全溶状态，再通过加入晶种诱导析晶获得单一晶型的化合物Ⅳ；反应过程如下：
反应溶剂R-1选用乙腈；后处理溶剂R-2选用2-甲基四氢呋喃；反应溶剂R-3选用丙酮。
2.根据权利要求1所述的一种环丙基取代的2H-苯并吡喃衍生物的制备方法，其特征在于：酸性水解溶液选用柠檬酸与磷酸氢二钠的混合溶液，pH值为2.0~5.0。
3.根据权利要求1所述的一种环丙基取代的2H-苯并吡喃衍生物的制备方法，其特征在于：化合物Ⅱ制备化合物Ⅲ的反应温度为30~60℃，反应时间为10~20h。
4.根据权利要求1所述的一种环丙基取代的2H-苯并吡喃衍生物的制备方法，其特征在于：氨基丁三醇的用量为化合物Ⅱ重量的0.3~0.5倍。
5.根据权利要求1所述的一种环丙基取代的2H-苯并吡喃衍生物的制备方法，其特征在于：纯化水的用量为化合物Ⅱ重量的1.0~3.0倍。
6.根据权利要求1所述的一种环丙基取代的2H-苯并吡喃衍生物的制备方法，其特征在于：反应溶剂R-3的用量为化合物Ⅱ重量的8~15倍。
7.根据权利要求1所述的一种环丙基取代的2H-苯并吡喃衍生物的制备方法，其特征在于：化合物Ⅲ合成化合物Ⅳ的反应温度为40~50℃；晶种加入量为化合物Ⅲ重量的0.1%~2%。
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