[发明专利]制备-2-羟基吲哚-1-甲酰胺及其中间产物的方法

权利要求书

1、一种制造下式的化合物的方法

式中X是氢、氟、氯、溴、具有1至4个碳原子的烷基、具有1至4个碳原子的烷氧基、具有1至4个碳原子的烷硫基、三氟甲基、硝基苯基、具有2至4个碳原子的烷酰基、苯甲酰基、或噻吩甲酰基；Y是氢、氟、氯、溴、具有1至4个碳原子的烷基、具有1至4个碳原子的烷氧基、具有1至4个碳原子的烷硫基或三氟甲基，或者X和Y连在一起是5，6-亚甲基二氧基；R是氢或-CO-R¹，而R¹是苄基、呋喃基、噻吩基或噻吩基甲基；

该方法的特征在于将下式的2-羟基吲哚

在一种对反应是隋性的溶剂介质中，于温度为-70℃至所用的溶剂的回流温度的范围内与氯磺酰基异氰酸酯(Chlorosulfonylisocyanate)反应，然后再用水或用酸的水溶液或碱的水溶液水解。

2、根据权利要求1的方法，其特征在于主要是单独用水进行水解。

3、根据权利要求1的方法，其特征在于应用无机酸或有机酸进行水解。

4、根据权利要求3的方法，其特征在于所说的无机酸或有机酸是选自盐酸、硫酸、磷酸、乙酸、甲酸、柠檬酸和苯甲酸。

5、根据权利要求3或4的方法，其特征在于应用所说的无机酸或有机酸的浓度为由1摩尔至6摩尔的范围。

6、根据权利要求1的方法，其特征在于在该方法的起始化合物中X是氢、5-氯、5-氟或5-三氟甲基;Y是氢、6-氯、6-氟或6-三氟甲基;和R是氢。

7、根据权利要求6的方法，其特征在于X是5-氯而Y是氢。

8、根据权利要求1的方法，其特征在于在该方法的起始化合物中X是氢、5-氯、5-氟或5-三氟甲基;Y是氢、6-氯、6-氟或6-三氟甲基;而R是CO-R，其中R是苄基、2-呋喃基或2-噻吩基。

9、根据权利要求8的方法，其特征在于X是5-氯;Y是氢;而R是2-噻吩基。

10、根据权利要求1的方法，其中所说的与氯磺酰基异氰酸酯的反应是在温度为-20℃至所用的溶剂的回流温度下进行的。

11、根据权利要求10的方法，其中所用的温度为25℃至110℃。

12、根据权利要求1和11的方法，其中起始化合物中的X是5-氟，Y是6-氯，而R是氢。