[发明专利]苯氧丙醇胺类化合物的制备方法

权利要求书

1、制备式（Ⅰ）苯氧丙醇胺类化合物及其生理匹配盐的方法，

（Ⅰ）

其中：Q是氢或

n是1或2，

R是氢，低级烷酰基或苯基低级烷酰基。

X¹是苯氧甲基或其邻位由单氟或单氯取代的苯氧甲基，

X²是低级烷基，邻位由单氟或单氯取代的苯氧甲基，苯基或由氟，氯，三氟甲基或低级烷氧基单取代的苯基，

Y是氢或甲基，

Z是

R¹是氨甲基或N-单-低级烷基化或N-双-低级烷基化氨基甲基或-（CO）R²，

-C（R³）＝CH-（CH₂）_m-C（O）R²，

-C（H，R³）-（CH₂）_m+1C（O）R²，

-C（H，R³）-（CH₂）_p-OH或

-C（R³）＝CH-C（CH₃）＝CH-COOCH₃，

R¹¹是羟基，低级烷氧基，低级烷酰氧基，氨磺酰基，苄氧基，苯氧基或由氟、氯、三氟甲基，低级烷基，低级烷氧基或R¹取代的苯氧基，

-O-（CH₂）_qOH，

-O-（CH₂）_q-COOR⁴，

-O-（CH₂）_q-O-（CH）_t-R⁵或

R²是羟基，低级烷基，低级烷氧基，二甲基氨乙氧基，低级烷氧羰乙基，氨基或单低级烷基取代或双低级烷基取代氨基，

R³是氢或甲基，

R⁴是低级烷基，

R⁵是氢，低级烷基，苯基或由氯、氟、三氟甲基、低级烷基或低级烷氧基对位取代的苯基，

R⁶是低级烷基，苯基或由氟、氯、低级烷基或低级烷氧基对位取代的苯基，

m和p是0至6的整数，

v是2至4的整数，

q和t是1至6的整数，该方法特征在于：

a）将式（Ⅱ′）胺（其中T是H或X⁴-CHOH-CH₂-）与式（Ⅱ）

T-NH-C（H，Y）-（CH₂）-Z（Ⅱ′）

环氧化物或式（Ⅲ）β-酮卤化物在惰性有机溶剂中，反应混合物的回流温度下反应，

其中，式（Ⅱ′），式（Ⅱ）和（式Ⅲ）n和Z如上述定义，Hal是卤素，X³和X⁴中一个是X¹，另一个是X²，当式（Ⅱ）或式（Ⅲ）化合物与式（Ⅱ′）化合物（其中T是H）反应时，X³是X¹，及在20-30℃下，在低级烷醇中，用复合金属氢化物将所得化合物中X¹-C（O）-或X²-C（O）-还原成X¹-CHOH或X²-CHOH，或

b）通过催化氢化或用复合金属氢化物处理还原下列之一化合物：