[其他]制备新型的1,5-苯并硫杂吖庚因衍生物的方法无效

专利信息
申请号: 85101892 申请日: 1985-04-01
公开(公告)号: CN85101892B 公开(公告)日: 1988-03-02
发明(设计)人: 武田干南;大石笃郎;中岛宏通;长尾拓 申请(专利权)人: 田边制药株式会社
主分类号: C07D281/10 分类号: C07D281/10;A61K31/55
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 罗才希
地址: 日本大阪*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 制备 新型 硫杂吖庚 衍生物 方法
【权利要求书】:

1、具有结构式(Ⅰ)的1,5-苯并硫杂吖庚因衍生物或它与酸加成而生成的可作药用的盐的制备方法,

       (Ⅰ)

(式(Ⅰ)中,R1代表低级烷基或低级烷氧基,R2代表氢原子或低级酰基,R3和R4均代表低级烷基,R5代表低级酰基,环A代表一个具有如下结构式的取代了的苯环:

             式中,Ra代表低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基或苄氧基,Rb和Rc均代表低级烷基、低级烷氧基或卤原子,而Rd和Re中,一个为氟原子,另一个则为氢原子),其特征是:

(1)一种具有结构式(Ⅱ)的化合物或其盐:

         (Ⅱ)

(式(Ⅱ)中,R1、R2和环A的规定与上述相同)与具有结构式(Ⅲ)的化合物或其盐:

          (Ⅲ)

(式(Ⅲ)中,R3和R4的规定与上述相同,而X代表卤素)缩合,如果需要,产物可转化为它与酸加成而生成的可作药用的盐,或

(2)具有结构式(Ⅰ-b)的化合物或其盐:

        (Ⅰ-b)

(式(1-b)中,R1、R3、R4和环A的规定与上述相同)与具有下式的化合物:

R5-OH

(式中,R5的规定与上述相同)或其反应衍生物缩合,如果需要,产物可以转化为它与酸加成而生成的可作药用的盐。

2、按照权利要求1制备化合物的方法,其中R1是甲基或甲氧基。

3、按照权利要求2制备化合物的方法,其中环A是一个具有如下结构式的取代了的苯环:

式中,Ra代表甲基或甲氧基,Rb和Rc代表甲基、甲氧基或氯原子。

4、按照权利要求2制备化合物的方法,其中R2是低级酰基,环A是具有如下结构式的取代的苯环:

式中,Ra代表甲基或甲氧基,而Rb和Rc均代表甲基。

5、按照权利要求4制备化合物的方法,其中R2是乙酰基,R3和R4均是甲基,R5是乙酰基。

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