[发明专利]新1，2，4-噻二嗪的制备方法

权利要求书

1、通式(Ⅰ)化合物及其酸加成盐的制备方法

此处

R₃代表氢原子、羟基、三氟甲基、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、C_1-3烷硫基或代表式-NR₁R₂的基团(此处R₁和R₂可相同或不同、每一个代表氢原子、C_1-3烷基，或者R₁及R₂同连接它们的氮原子一起代表含有4-8个碳原子和任意含有氧、硫或另一个氮原子的饱和杂环基，这里所说的“另一个氮原子”，假如存在，可任意被C_1-3烷基取代)；

R₅代表下式的基团：

(此处R₄代表氢或卤原子、C_1-3烷基或烷氧基)；

R₆代表氢或卤原子或C_1-3烷基；

除非R₃代表氢原子、羟基、C_1-3烷基或C_1-3烷氧基，否则R₆不可代表卤原子，其特征在于：

(A)为制备其中R₃和R₅如前面之定义，R₆代表氢原子或C_1-3烷基的化合物，通式(Ⅱ)化合物：

(此处R₆′代表氢原子或C_1-3烷基、R₅定义同前)用通式(Ⅲ)化合物：

(此处A、A′、A″可相同亦可不同、代表离去基团，如乙氧基或二甲基氨基、而R₃′代表氢原子)处理，分离得到式(ⅠA)化合物：

(此处R₃′、R₅和R₆定义同前)，根据需要，进行成盐化处理；

或者通式(Ⅱ)化合物用如下通式的酰氯：

(此处R₃″代表三氟甲基或C_1-6烷基)

处理，或者用下式的酸酐：

(此处R₃″定义同前)处理，分离得到式(ⅠB)化合物：

(此处R₅、R₃″和R₆′定义同前)，根据需要，进行成盐化处理；

或者通式(Ⅱ)化合物用式(ⅢA)的N、N′-羰基二咪唑：

处理，分离得到式(Ⅳ)化合物：

(此处R₅、R₆′定义同前)，根据需要，再使之环化，分离得到式(ⅠC)化合物：

(此处R₅、R₆′定义同前)，根据需要，进行成盐化处理，或将其同卤化剂反应得到式(Ⅴ)化合物：

(此处Hal代表卤原子，R₅和R₆′定义同前)

再与下式的胺：

(此处R₁、R₂定义同前)反应，或同下式的醇：

(此处AlK代表C_1-3烷基)反应，或同下式的硫醇：

(此处AlK定义同前)反应后分离得到式(ⅠD)化合物：

(此处R₃′″代表-NR₁R₂基团或C_1-3烷氧基或C_1-3烷硫基，R₁、R₂、R₅、R₆′定义同前)，根据需要，进行成盐化处理；

(B)为制备其中R₃代表氢原子、羟基或C_1-3烷基或C_1-3烷氧基，R₆代表卤素原子的化合物，将通式(Ⅰ_A′)化合物：

(此处R₃′和R₅定义同前)卤化，得到式(Ⅰ_A″)化合物：

(此处R₃′和R₅定义同前，R₆″代表卤原子)，

(C)为制备其中R₃代表氨基，R₅和R₆如前定义的通式(Ⅰ)的化合物，通式(Ⅱ)的化合物(式中R₅和R₆′的定义同前)与溴化氰反应，分离后根据需要，进行成盐化处理。