[发明专利]新1，2，4-噻二嗪的制备方法

说明书

本发明是关于通式Ⅰ的新1、2、3-噻二嗪及其盐的制备方法，通式（Ⅰ）如下：

式中：

R₃代表氢原子、羟基、三氟甲基、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、C_1-3烷硫基、C_3-6环烷基（可由C_1-6烷基任意取代）或代表式-NR₁R₂的基团（R₁和R₂可相同或不同，每一代表氢原子、C_1-3烷基或者R₁及R₂同连接它们的氮原子一起代表含有4-8个碳原子和任意含有氧、硫或另一个氮原子的饱和杂环基，所说的“另一个氮原子”，假如存在可任意被C_1-3烷基取代）;

R₅代表下式的基团：

（R₄代表氢或卤原子、C_1-3烷基或烷氧基）;

R₆代表氢或卤原子或C_1-3烷基;

除非R₃代表氢原子、羟基、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基或C_3-6环烷基（可由C_1-6烷基任意取代）R₆不可代表 卤原子。

本发明还关系到此化合物的酸加成盐的制备方法。

通式（Ⅰ）化合物具有不对称硫原子，因此可以对映异构体形式存在。本发明既关系到两种对映体各自的制备方法，也关系到这两种混合物，包括例如外消旋混合物的制备方法。

本发明特别提供式（Ⅰ）化合物中某些物质的制备方法，这些物质是R₃代表氢原子、羟基、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基或式-NR₁R₂（见前面定义）的基团;R₅和R₆如前面定义的化合物以及它们与有机酸或无机酸加成的盐。

在这里所用的“C_1-3烷基”这一术语系特指甲基、乙基、丙基或异丙基。

这里所用“含有4-8个碳原子和任意含氧、硫和另外的氮原子的饱和杂环基”这一术语包括比如吡咯烷基、啶子基、吗啉代、硫代吗啉代、嗪-1-基或4-（C_1-3烷基）-嗪-1-基。

“C_1-3烷氧基”这一术语特指甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基。

“C_1-3烷硫基”这一术语包括比如甲硫基、乙硫基或丙硫基。

“由C_1-3烷基任意取代的C_3-6环烷基”这一术语包括比如由甲基、乙基、丙基或异丙基任意取代的环丙基、环丁基、环戊基或环己基。

“卤原子”这一术语包括比如氯或溴原子。

通式（Ⅰ）的某些化合物、特别R₃代表-NR₁R₂的胺基时呈碱性，这些化合物的酸加成盐，可以用无机或有机酸制备，例如氯化氢、溴化氢、碘化氢、硝酸、硫酸、磷酸、丙酸、乙酸、甲酸、苯甲酸、 顺丁烯二酸、反丁烯二酸、琥珀酸、酒石酸、柠檬酸、草酸、二羟乙酸、天冬氨酸、烷基磺酸（如甲磺酸）和芳基磺酸（如苯磺酸）。

由本发明的方法获得的化合物中特别要提到的通式（Ⅰ）的化合物及其盐是这样一些类型：R₃代表氢原子、羟基、三氟甲基、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、C_1-3烷硫基、C_3-6环烷基（可由C_1-6烷基任意取代）、氨基、一或二（C_1-3烷基）氨基、吡咯烷基、啶子基、吗啉代、硫代吗啉代、嗪-1-基或4-（C_1-3烷基）-哌嗪-1-基;R₅代表苯基、氯苯基、甲苯基或甲氧苯基;R₆代表氢、溴原子或甲基。