[发明专利]生产4′-去甲基表鬼臼毒素-9-4,6-O-乙叉基β-D吡喃葡糖苷的方法无效
申请号: | 85103648.1 | 申请日: | 1985-05-21 |
公开(公告)号: | CN1018457B | 公开(公告)日: | 1992-09-30 |
发明(设计)人: | 藤井正;筑井幸雄 | 申请(专利权)人: | 日本化药株式会社 |
主分类号: | C07H17/04 | 分类号: | C07H17/04 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 穆德俊,唐跃 |
地址: | 日本东京都千代*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 生产 甲基 表鬼臼 毒素 乙叉基 葡糖 方法 | ||
1、制备式(Ⅰ)表示的4′-去甲基表鬼臼毒素-9-4,6-O-乙叉基β-D吡喃葡糖苷的方法:
该方法包括在-10-100℃及一种有机羧酸的铵盐存在下,使通式(Ⅲ)表示的4′-卤乙酰-4′-去甲基表鬼臼素-β-D-2,3-二-O-卤乙酰-4,6-O-亚乙基葡萄糖苷[其中R1和R2可相同或不同,代表-COCHX2或-COCX3(X代表氯原子)]与具有1-3个羟基的C1-C4醇反应以除去卤代乙酰基。
2、根据权利要求1所述的方法,其中所述有机羧酸盐是C1-C3脂肪酸的胺盐。
3、根据权利要求1所述的方法,其中所述的醇是甲醇或乙醇。
4、根据权利要求1所述的方法,其中每当量的式(Ⅲ)化合物使用至少一当量的所述醇。
5、根据权利要求1所述的方法,其中以式(Ⅲ)化合物计,有机羧酸的铵盐量为5-100W/W%。
6、根据权利要求1所述的方法,该方法包括在含量为5-100W/W%的醋酸铵或甲酸铵(以式Ⅲ化合物计)存在下,使式(Ⅲ)化合物与至少一当量甲醇或乙醇(相对于式(Ⅲ)化合物)反应以除去卤代乙酰基。
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