[其他]制备止泻剂的方法

权利要求书

1、分子式(1)的化合物或其可供药用的酸加成盐的制备方法：

其中R是H，Cl，Br，-CH(OH)·Ph或-CH(OH)-环已基，

每一个Ph分别是任意地取代苯基；

n是整数2-7；

或者R¹和R²分别是H或C₁-C₄烷基，或者R¹和R²与它们相连的氮原子连在一起代表下面式子的一个基：

其中R³是H或C₁-C₄烷基；

其特征在于分子式(Ⅳ)的化合物或其酸加成盐首先与碱金属或碱土金属氢氧化物反应，然后与分子式q·(CH₂)_n·X的化合物或其酸加成盐反应，

(Ⅳ)式中的ph的定义同上，

q·(CH₂)_n·X式中的q是一个离去基，n的定义同上，X或者是(a)-NR¹R²，R¹和R²的定义同上，或者是(b)一个离去基团，当X是一个离去基团时，所生成的产物小分子式为R¹R²NH的化合物反应(式中R¹和R²的定义同上)由此生成分子式(1)的化合物，(1)中RH。

接着任意地进行下面的一步或多步反应；

(i)把R是H的分子式(1)的化合物氧化成相应的亚磺酰化合物，接着亚磺酰化合物跟有机溶剂中的Hcl或HBr反应，以便形成分子式(1)的化合物，式(1)中R是Cl或Br；

(ii)R是H的分子式(1)的化合物首先与强碱反应，然后与分子式为Ph·CHO的化合物反应，式中ph的定义同上式环已烷甲醛，以便形成分子式(1)的化合物，式中R是-CH(OH)·ph或-CH(OH)-环已基；和

(iii)跟合适的酸反应把分子式(1)的化合物较化成可供药用的酸加成盐。

2、根据权利要求1的制备分子式（1）的化合物或其可供药用的酸加成盐的方法，其特征在于分子式（Ⅱ）的化合物与分子式为q·（CH₂）n·X的化合物或与其酸加成盐反应，

（Ⅱ）式中Ph的定义同权利要求1，M是碱金属或碱土金属阳离子，q·（CH₂）n·X中，n，q和X的定义同权利要求1，当X是一个离去基团时，所形成的化合物与分子式R¹R²NH的化合物反应，式中R¹和R²的定义同权利要求1，由此产生分子式（1）的化合物，式中R是H，接着上面的过程，任意地进行一步或多步（ⅰ）-（ⅲ）的步骤，（ⅰ）-（ⅲ）的定义同权利要求1。

3、按照权利要求1的制备分子式（1）的化合物或其可供药用的酸加成盐的方法，其特征在于下面分子式的化合物

其中Ph，n和q的定义同权利要求1，与分子式为R¹R²NH的化合物反应，式中R¹和R²的定义同权利要求1，由此产生R是H的分子式为（1）的化合物，接着上述的过程，任意进行一步或多步权利要求1中的（ⅰ）-（ⅲ）的步骤。

4、根据上面的任一权利要求的方法，其特征在于q是Cl或Br。

5、根据权利要求1或2的方法，其特征在于当X是一个离去基团时，它是Cl或Br。

6、根据权利要求2的方法，其特征在于M是一种碱金属阳离子。

7、根据上面的任一权利要求的方法，其特征在于制备的化合物中R是H，Cl，-CH（OH）苯基或-CH（OH）-环己基;Ph是未取代苯基;n是2，3，或6，R¹和R²分别是H或C₁-C₄烷基。