[其他]1,4-二氢-2,6-二甲基-3-(烷氧羰基或烷氧基烷氧羰基)-4-(取代苯基)-吡啶-5-羧酸酯类的制备无效

专利信息
申请号: 85104268 申请日: 1985-06-05
公开(公告)号: CN85104268A 公开(公告)日: 1986-12-03
发明(设计)人: 丹特·纳迪;艾米得·伦纳蒂;乔乔·比安其 申请(专利权)人: 里科达蒂SA瑞士化学药物公司
主分类号: C07D211/90 分类号: C07D211/90;A61K31/44;//;21182)
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 刘元金,罗英铭
地址: 瑞士恰索*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 甲基 羰基 烷氧基烷氧 取代 苯基 吡啶 羧酸 制备
【权利要求书】:

1、1,4-二氢-2,6-二甲基-3-(烷氧羰基或烷氧基烷氧羰基)-4-(取代苯基)-吡啶-5-羧酸酯的制备方法,该酯的通式如下所示:

式中:

Ar代表3-硝基苯基或2,3-二氯苯基;

A代表含有2至6个碳原子的直链或支链的亚烷氧;

R代表含有1至6个碳原子的直链或支链烷基,这个烷基也可以是被含有1至6个碳原子的烷氧基选择性地一元取代的;

R1代表含有1至4个碳原子的烷氧基,该方法的特征是使通式(Ⅱ)的化合物与通式(Ⅲ)化合物缩合,并使缩合物与通式(Ⅴ)化合物反应,以得到通式(Ⅵ)化合物,上面所说的化合物(Ⅱ)和(Ⅲ)分别是:

Ar-CHO (Ⅱ); CH3COCH2COOA1(Ⅲ)

式中Ar的定义如上所述;A1代表下列基团之一:(a)上述定义的基团R;(b)通式(Ⅳ)所示的基团:

其中A和R1的定义如上所述;(c)能容易地转变成(b)中所定义的那些基团的基团,所说的化合物(Ⅴ)是:

其中,如果A1代表上述(a)中所定义的基团,则A2就代表(b)中或者(c)中所定义的基团;如果A1代表(b)中或者(c)中所定义的基团,则A2就代表(a)中所定义的基团,所说的化合物(Ⅵ)是:

其中A1、A2和Ar的定义如上所述,并且如果基团A1和A2中有一个是代表(c)中所定义的基团,那就将A1和A2中的这一个基团转变成(b)中所定义的基团。

2、按照权利要求1所述的方法,其中A1代表式-AX所表示的基团(A的定义如权利要求1所述,X代表卤原子),A2代表基团R,其定义如权利要求1所述,基团A1转变成通式(Ⅳ)所表示的基团的过程是由通式(Ⅵ)化合物与通式(Ⅶ)所表示的4-氰基-4-(3,4-二甲氧苯基)-5-甲基己胺衍生物起反应来实现的,所说的化合物(Ⅶ)是:

其中R1的定义如权利要求1所述。

3、按照权利要求1所述的方法,其中A1代表通式(Ⅳ)所表示的基团,A2代表基团R。

4、权利要求1所定义的,通式(Ⅰ)所表示的酯的制备方法,其特征是使通式(Ⅵa)所示的吡啶衍生物与权利要求2所定义的,通式(Ⅶ)所示的化合物缩合,所说的化合物(Ⅵa)是:

式中Ar、R和A的定义如权利要求1所述,X代表卤原子。

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