[其他]1,4-二氢-2,6-二甲基-3-(烷氧羰基或烷氧基烷氧羰基)-4-(取代苯基)-吡啶-5-羧酸酯类的制备无效
申请号: | 85104268 | 申请日: | 1985-06-05 |
公开(公告)号: | CN85104268A | 公开(公告)日: | 1986-12-03 |
发明(设计)人: | 丹特·纳迪;艾米得·伦纳蒂;乔乔·比安其 | 申请(专利权)人: | 里科达蒂SA瑞士化学药物公司 |
主分类号: | C07D211/90 | 分类号: | C07D211/90;A61K31/44;//;21182) |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 刘元金,罗英铭 |
地址: | 瑞士恰索*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲基 羰基 烷氧基烷氧 取代 苯基 吡啶 羧酸 制备 | ||
1、1,4-二氢-2,6-二甲基-3-(烷氧羰基或烷氧基烷氧羰基)-4-(取代苯基)-吡啶-5-羧酸酯的制备方法,该酯的通式如下所示:
式中:
Ar代表3-硝基苯基或2,3-二氯苯基;
A代表含有2至6个碳原子的直链或支链的亚烷氧;
R代表含有1至6个碳原子的直链或支链烷基,这个烷基也可以是被含有1至6个碳原子的烷氧基选择性地一元取代的;
R1代表含有1至4个碳原子的烷氧基,该方法的特征是使通式(Ⅱ)的化合物与通式(Ⅲ)化合物缩合,并使缩合物与通式(Ⅴ)化合物反应,以得到通式(Ⅵ)化合物,上面所说的化合物(Ⅱ)和(Ⅲ)分别是:
Ar-CHO (Ⅱ); CH3COCH2COOA1(Ⅲ)
式中Ar的定义如上所述;A1代表下列基团之一:(a)上述定义的基团R;(b)通式(Ⅳ)所示的基团:
其中A和R1的定义如上所述;(c)能容易地转变成(b)中所定义的那些基团的基团,所说的化合物(Ⅴ)是:
其中,如果A1代表上述(a)中所定义的基团,则A2就代表(b)中或者(c)中所定义的基团;如果A1代表(b)中或者(c)中所定义的基团,则A2就代表(a)中所定义的基团,所说的化合物(Ⅵ)是:
其中A1、A2和Ar的定义如上所述,并且如果基团A1和A2中有一个是代表(c)中所定义的基团,那就将A1和A2中的这一个基团转变成(b)中所定义的基团。
2、按照权利要求1所述的方法,其中A1代表式-AX所表示的基团(A的定义如权利要求1所述,X代表卤原子),A2代表基团R,其定义如权利要求1所述,基团A1转变成通式(Ⅳ)所表示的基团的过程是由通式(Ⅵ)化合物与通式(Ⅶ)所表示的4-氰基-4-(3,4-二甲氧苯基)-5-甲基己胺衍生物起反应来实现的,所说的化合物(Ⅶ)是:
其中R1的定义如权利要求1所述。
3、按照权利要求1所述的方法,其中A1代表通式(Ⅳ)所表示的基团,A2代表基团R。
4、权利要求1所定义的,通式(Ⅰ)所表示的酯的制备方法,其特征是使通式(Ⅵa)所示的吡啶衍生物与权利要求2所定义的,通式(Ⅶ)所示的化合物缩合,所说的化合物(Ⅵa)是:
式中Ar、R和A的定义如权利要求1所述,X代表卤原子。
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