[其他]二氢吡啶的制备方法

权利要求书

1、制备式（Ⅰ）的1，4-二氢吡啶或其药学上可接受的盐的方法，

---（Ⅰ）

其中：R是由选自卤素或CF₃中的一个或2个取代基所取代的苯基，或者是2-氯代吡啶基〔3〕;

R¹和R²各自独立地是C₁-C₄烷基，或者是2-甲氧基乙基;以及Y是-（CH₂）_n-（其中n为2、3或4），或Y是-CH₂CH（CH₃）-，-CH₂C（CH₃）₂-，

该方法的特征在于：

（A）当Y是-（CH₂）_n-，其中n为2，3或4时，用一种还原剂还原式（Ⅴ）或式（Ⅵ）化合物，

其中R，R¹，R²和n如上述定义，而X为H〔式（Ⅴ）化合物〕，或X为C₁-C₄烷基〔式（Ⅵ）化合物〕;

或（B）当Y是-（CH₂）₂-时，用一种还原剂来还原（Ⅲ）式噁嗪，

---（Ⅲ）

其中R，R¹和R²如上述定义;

或（C）当Y是-CH₂CH（CH₃）-或-CH₂C（CH₃）₂-时，使用

（a）一种还原剂来还原式（Ⅳ）化合物，以便生成其中Y是-CH₂CH（CH₃）-的式（Ⅰ）化合物，或者

（b）用甲基锂来还原式（Ⅳ）化合物，以便生成其中Y是-CH₂C（CH₃）₂-的式（Ⅰ）化合物，

其中R，R¹和R²如上述定义;

并且在上述（A），（B）或（C）过程之后，选择性地将式（Ⅰ）产物转化成药学上可接受的盐。

2、按照权利要求1中的过程（A）所述的方法，其特征在于，当X是H时还原剂为甲硼烷，或者当X是C₁-C₄烷基时，还原剂为氢化铝锂。

3、按照权利要求1中的过程（B）所述的方法，其特征在于，还原剂为氢硼化钠。

4、按照权利要求1中的过程（C）所述的方法，特征在于，还原剂为氢硼化钠。

5、按照上述任一项权利要求所述的方法，其中R是2-氯苯基或2，3-二氯苯基。

6、按照权利要求1-4中任一项所述的方法，其中R是2-氯-3-三氟甲基苯基或2-氯吡啶基〔3〕。

7、按照上述任一项权利要求所述的方法，其中R¹是甲基，R²是乙基。