[其他]山梨糖偶酰的制备方法及其中间体无效
| 申请号： | 85104685 | 申请日： | 1985-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN85104685A | 公开（公告）日： | 1986-12-24 |
| 发明（设计）人： | 穆尔;温德尔 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/107 | 分类号： | C07D491/107;C07D311/74;//;23500;31100) |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 罗宏,刘元金 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 山梨 糖偶酰 制备 方法 及其 中间体 | ||
1、用l-(-)-α甲基苄基胺制备晶状S-6-氟-4-(苄氧基甲酰氨基)苯并二氢吡喃-4-羧酸盐的方法，包括用至少1/2摩尔1-(-)-α-甲基苄基胺在低链烷醇-烃溶剂的混合物中与外消旋6-氟-4-(苄氧基甲酰氨基)苯并二氢吡喃-4-羧酸化合，并分离所说的晶状盐。
2、权项1所述的方法，进一步包括用酸分解所说的晶状盐，并分离S-6-氟-4-（苄氧基甲酰氨基）苯并二氢吡喃-4-羧酸。
3、一种催化氢解所说的S-6-氟-4-（苄氧基氨基）苯并二氢吡喃-4-羧酸以形成S-6-氟-4-氨基苯并二氢吡喃-4-羧酸的方法。
4、一种包括转化所说的S-6-氟-4-（苄氧基甲酰氨基）苯并二氢吡喃-4-羧酸成为S-6-氟-4-（苄氧基甲酰氨基）苯并二氢吡喃-4-甲酰胺的方法。
5、一种氢解所说的S-6-氟-4-（苄氧基甲酰氨基）苯并二氧吡喃-4-甲酰胺以制备S-6-氟-4-氨基苯并二氢吡喃-4-甲酰胺的方法。
6、制备山梨糖偶酰的方法，包括在无水，惰性反应有机溶剂中，用大约-当量强碱处理S-6-氟-4-（苄氧基甲酰氨基）苯并二氢吡喃-4-甲酰胺。
7、制备山梨糖偶酰的方法，包括使S-6-氟-4-氨基苯并二氢吡喃-4-甲酰胺与至少-当量分子式为
（其中X和Y均为1-咪唑基或X和Y分别为氯，三氯甲氧基，（C1-C5）烷氧基，苯氧基或苄氧基）的化合物，在大约-当量强碱（当X和Y之一或二者不是氯）和足够量的碱（以中和反应产生的HCl）（当X或Y或二者均是氯）存在下，在无水，惰性反应有机溶剂中反应。
8、制备山梨糖偶酰的方法，包括用至少-摩尔当量的碱金属氰酸盐在-惰性反应溶剂中，在至少-摩尔当量酸存在下，处理S-6-氟-4-氨基苯并二氢吡喃-4-羧酸。
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