[其他]制备取代苯乙烯衍生物的方法

权利要求书

1、含有如下所示通式基团的取代苯乙烯衍生物的制备方法

式中X表示羟基或低碳烷氧基，q为整数2或3，碳原子总数至少为8。

2、如权利要求1的方法，其中包括在一酸催化剂存在下于约80至100℃以一种醇酯化咖啡酸或其活性衍生物3至4小时，由此生成通式（Ⅲ）的化合物

其中R₁表示一具有3至10碳原子的烷基，它可以是被囟素取代的，而X和q具有如上述相同的含义。

3、如权利要求2的方法，其中所述咖啡酸的活性衍生物选自咖啡酰囟，咖啡酸的混酸酐和咖啡酸盐。

4、如权利要求2的方法，其中所述的酸催化剂选自对甲苯磺酸和无水氢氯酸。

5、如权利要求2的方法，其中包括使咖啡酸或其衍生物与一通式（Ⅴ）的化合物反应

（式中Y表示OH或NH₂，R₂和R₃各表示一氢原子，低碳烷氧基或羟基，n为1至4的整数），或与一通式（Ⅵ）的化合物在约室温至50℃反应，

（式中R₂，R₃和n具有与上述相同的含义），从而生成一通式（Ⅵ）的化合物

其中R₂和R₃具有如上述相同的含义，而Z表示-基团其式为

-O-（CH₂）n-CH＝CH-

-NH-（CH₂）n-CH＝CH-或

-NH-（CH₂）n-其中n具有上述相同的含义。

6、如权利要求5的方法，其中所述咖啡酸的活性衍生物选自咖啡酰囟，咖啡酸的混酸酐和咖啡盐。

7、如权利要求5的方法，其中所述的反应是在溶剂中进行的。

8、如权利要求5的方法，其中所述反应是二环己基碳二亚胺的存在下进行的。

9、如权利要求5的方法，其中用一保护基团保护上述通式（Ⅴ）化合物中的酚式羟基。

10、如权利要求1的方法，其中包括使咖啡酸或其活性衍生物与一通式（Ⅷ）的化合物，在一惰性溶剂中于约室温至50℃反应，

C_mH_2m+1NH₂（Ⅷ）

（式中m是6至14的整数）;从而生成一通式（Ⅶ）的化合物

其中m，X和q具有如上述相同的含义。

11、权利要求10的方法，其中所述咖啡酸的活性衍生物选自咖啡酰囟，咖啡酸的混酸酐和咖啡酸盐。

12、如权利要求11的方法，其中所述的咖啡酸为游离咖啡酸并在一缩合剂或脱水缩合剂存在下发生反应。

13、如权利要求1的方法，其中包括使通式（Ⅹ）的化合物

（式中x和q具有如上述相同的含义），与一通式（Ⅺ）的化合物（式中R₄表示苯基它可被一羟基，低碳烷氧基或囟原子取代，或是一氢原子，1为零或1至7的整数，当上述R₄表示一氢原子时上述1为1至7的整数），在一惰性溶剂中于约-80℃至室温反应约2至4小时，从而生成一通式（Ⅸ）的化合物

式中X，R₄，q和1具有和上述同样的含义。

14、如权利要求13的方法，其中所述溶剂为醚的溶剂。

15、如权利要求13的方法，其中所述的反应在非亲核碱的存在下进行。

16、如权利要求13的方法，其中在上述通式（Ⅹ）和/或（Ⅺ）的化合物中的酚式羟基以甲基醚或四氢吡喃基醚的形式加以保护。