[其他]N-苯甲酰基-N′-嘧啶氧苯基脲化合物的抗肿瘤组合物,以及它们的制备过程无效

专利信息
申请号: 85104861 申请日: 1985-06-25
公开(公告)号: CN85104861A 公开(公告)日: 1986-12-03
发明(设计)人: 芳贺隆弘;山田修逸;杉秀男;小柳徹;岡田宏 申请(专利权)人: 石原产业株式会社
主分类号: C07D239/34 分类号: C07D239/34;A61K31/495
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 俞辉君,戴真秀
地址: 日本大阪市西*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 苯甲酰基 嘧啶 苯基 化合物 肿瘤 组合 以及 它们 制备 过程
【权利要求书】:

1、具有式Ⅰ结构N-苯甲酰基-N′-嘧啶氧苯基脲化合物的生产过程

式中X为氢原子、卤原子、硝基或三氟甲基,而Z为氢原子或卤原子,该过程包括将式Ⅱ化合物

式中X定义如上,R1为异氰酸基或氨基,与式Ⅲ化合物相反应,

式中Z定义如上,R2为氨基或异氰酸基但与R1不同。

2、根据权利要求1所述的过程,其中X为卤原子或硝基,Z为氢原子或卤原子。

3、根据权利要求1所述的过程,其中X为卤原子或硝基,Z为氢原子或卤原子。

4、根据权利要求1所述的过程,其中R1是氨基、R2是异氰酸基。

5、根据权利要求1所述的过程,其中R1是异氰酸基、R2是氨基。

6、根据权利要求1所述的过程,其中制备的是N-(2-硝基苯甲酰基)-N′-〔4-(5-溴-2-嘧啶氧基)-3-三氟甲基苯基〕脲。

7、根据权利要求1所述的过程,其中制备的是N-(2-硝基苯甲酰基)-N′-〔4-(5-氯-2-嘧啶氧基)-3-三氟甲基苯基〕脲。

8、根据权利要求1所述的过程,其中制备的是N-(2-硝基苯甲酰基)-N′-〔4-(5-碘-2-嘧啶氧基)-3-三氟甲基苯基〕脲。

9、根据权利要求5所述的过程,其中反应在一溶剂存在下进行。

10、根据权利要求5所述的过程,其中反应在温度从0°到120℃温度下进行。

11、根据权利要求4所述的过程,其中反应在一溶剂存在下进行。

12、根据权利要求4所述的过程,其中反应在温度从50°到回流温度下进行。

13、一种抗肿瘤组合物的制备方法,该方法包括将权利要求1定义的N-苯甲酰基-N′-嘧啶氧苯基脲化合物和药学上可接受的佐剂混合。

14、下式中间体化合物的生产过程。

其中Z是氢原子或卤原子,该过程包括将下式化合物,

与一个具有以下结构式的化合物反应,

式中Hal是卤原子、Z的定义如上。

15、下式中间体化各物的生产过程,

其中Z是氢原子或卤原子,该过程包括将下式化合物

先硝化然后还原。

16、下式中间体化合物的生产过程,

其中Z是氢原子或卤原子,该过程包括将下式化合物

与光气相反应。

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