[其他]N-苯甲酰基-N′-嘧啶氧苯基脲化合物的抗肿瘤组合物,以及它们的制备过程无效
申请号: | 85104861 | 申请日: | 1985-06-25 |
公开(公告)号: | CN85104861A | 公开(公告)日: | 1986-12-03 |
发明(设计)人: | 芳贺隆弘;山田修逸;杉秀男;小柳徹;岡田宏 | 申请(专利权)人: | 石原产业株式会社 |
主分类号: | C07D239/34 | 分类号: | C07D239/34;A61K31/495 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 俞辉君,戴真秀 |
地址: | 日本大阪市西*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯甲酰基 嘧啶 苯基 化合物 肿瘤 组合 以及 它们 制备 过程 | ||
1、具有式Ⅰ结构N-苯甲酰基-N′-嘧啶氧苯基脲化合物的生产过程
式中X为氢原子、卤原子、硝基或三氟甲基,而Z为氢原子或卤原子,该过程包括将式Ⅱ化合物
式中X定义如上,R1为异氰酸基或氨基,与式Ⅲ化合物相反应,
式中Z定义如上,R2为氨基或异氰酸基但与R1不同。
2、根据权利要求1所述的过程,其中X为卤原子或硝基,Z为氢原子或卤原子。
3、根据权利要求1所述的过程,其中X为卤原子或硝基,Z为氢原子或卤原子。
4、根据权利要求1所述的过程,其中R1是氨基、R2是异氰酸基。
5、根据权利要求1所述的过程,其中R1是异氰酸基、R2是氨基。
6、根据权利要求1所述的过程,其中制备的是N-(2-硝基苯甲酰基)-N′-〔4-(5-溴-2-嘧啶氧基)-3-三氟甲基苯基〕脲。
7、根据权利要求1所述的过程,其中制备的是N-(2-硝基苯甲酰基)-N′-〔4-(5-氯-2-嘧啶氧基)-3-三氟甲基苯基〕脲。
8、根据权利要求1所述的过程,其中制备的是N-(2-硝基苯甲酰基)-N′-〔4-(5-碘-2-嘧啶氧基)-3-三氟甲基苯基〕脲。
9、根据权利要求5所述的过程,其中反应在一溶剂存在下进行。
10、根据权利要求5所述的过程,其中反应在温度从0°到120℃温度下进行。
11、根据权利要求4所述的过程,其中反应在一溶剂存在下进行。
12、根据权利要求4所述的过程,其中反应在温度从50°到回流温度下进行。
13、一种抗肿瘤组合物的制备方法,该方法包括将权利要求1定义的N-苯甲酰基-N′-嘧啶氧苯基脲化合物和药学上可接受的佐剂混合。
14、下式中间体化合物的生产过程。
其中Z是氢原子或卤原子,该过程包括将下式化合物,
与一个具有以下结构式的化合物反应,
式中Hal是卤原子、Z的定义如上。
15、下式中间体化各物的生产过程,
其中Z是氢原子或卤原子,该过程包括将下式化合物
先硝化然后还原。
16、下式中间体化合物的生产过程,
其中Z是氢原子或卤原子,该过程包括将下式化合物
与光气相反应。
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