[其他]新的神经节苷脂衍生物无效
申请号: | 85104937 | 申请日: | 1985-06-27 |
公开(公告)号: | CN85104937A | 公开(公告)日: | 1987-01-07 |
发明(设计)人: | 弗朗西斯克·戴尔勒·瓦尔勒;奥里莉欧·罗密欧 | 申请(专利权)人: | 菲迪亚·S·P·A |
主分类号: | C07K15/04 | 分类号: | C07K15/04;A61K31/70 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 顾柏棣,辛敏忠 |
地址: | 意大利3/A35031*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 神经节苷脂 衍生物 | ||
1、一种神经节苷脂的神经节苷脂衍生物,其特征在于所说的神经节苷脂是由一个低聚糖部分,至少一个神经酰胺残基和至少一个唾液酸残基组成,所说的神经节苷脂衍生物是选自由以下物质构成的一个组中,即有所说的唾液酸残基的羧基的酯,其中所说低聚糖部分,所说神经酰胺残基和所说唾液酸残基的羟基可以被任选地过酰化;所说唾液酸残基的羧基的酰胺,其中所说的低聚糖部分,所说的神经酰胺残基和所说的唾液酸残基的羟基,可被任选地过酰化;以及所述羟基基团的过酰化衍生物,其中所说的唾液酸残基具有游离羧基,但其先决条件是所说的神经节苷脂衍生物不是神经节苷脂GM1的甲酯或其过酰化衍生物,也不是神经节苷脂GM3的甲酯或其过酰化衍生物。
2、一种根据权项1所述的神经节苷脂衍生物,其特征在于其中的低聚糖是由最多4个己糖形成,己糖选自这样一个组,其中有葡萄糖和半乳糖或选自N-乙酰葡糖胺和N-乙酰半乳糖胺组成的一个组中的N-乙酰己糖胺,其中至少存在有一个己糖残基,而且其中的低聚糖在化学结构上是单一的,其中的神经酰胺是由酰化神经鞘氨醇的聚集而衍生出来,该酰化神经鞘氨醇是饱和的或是带有一个双键及一个碳原子数为16至22的链,其中唾液酸的残基是由这样一个组中衍生出来的,该组含有N-乙酰神经氨酸和N-羟乙酰神经氨酸以及它们相应的在一个羟基上酰化了的酸类。
3、一种根据权项2所述的神经节苷脂,其特征在于其中的神经酰胺残基具有18至20个碳原子的神经鞘氨醇链和长度为18至20个碳原子的酰基基团。
4、一种根据前边任何一个权项所述的神经节苷脂衍生物,其特征在于其中基本的神经节苷脂是选自由GM1,GD1a,GD1b和GT1b组成的组中。
5、一种根据前边任何一个权项所述的神经节苷脂衍生物,其特征在于其中的羧酯化基团衍生于最多具有12个碳原子的脂肪醇,或仅带有一个苯环的芳代脂族醇,被1~3个C1-4烷基和最多为4个碳原子的脂肪链,或被最多带有12个碳原子并且只有一个杂环且所含的杂原子选自由N,S,和O组成的组中的杂环醇,或由C1-4脂环族或脂肪族-脂环族醇任意取代。
6、一种根据权项1~4中任何一项所述的神经节苷脂衍生物,其特征在于其中形成酰胺的基团衍生于带有最多为12个碳原子和开链或环链的脂肪胺类,只带有一个苯环的芳代脂族胺类,可被1至3个C1-4烷基和具有最多为4个碳原子脂肪部分任选地取代,或衍生于氨。
7、一种根据前边任何一项权项所述的神经节苷脂,其特征在于其中所述低聚糖部分,所述神经酰胺残基和所述唾液酸残基的羟基基团是被C1-10脂族羧酸或芳香羧酸过酰化的,该芳香羧酸选自这样一个组,该组由苯甲酸和其被甲基,羟基,胺或羧基基团取代的衍生物组成。
8、一种根据权项1所述的神经节苷脂衍生物,其特征在于是选自由神经节苷脂GM1,GD1b,GD1a和GT1b的甲基,乙基,丙基,异丙基,正丁基,异丁基,叔丁基,+-烷基,羟癸基,庚基,2-甲基-1-戊基,烯丙基,乙氧羰甲基,甲氧基乙基,1-甲氧基-2-丙基,苄基,苯乙基,环己基,薄荷基,四氢糠基,四氢吡喃基和氰基丁酰基脂所组成的组中。
9、一种根据权项1所述的神经节苷脂衍生物,其特征在于是选自由神经节苷脂GM1,GD1b,GD1a和GT1b的未取代的甲酰胺,乙酰胺,丙酰胺,二甲酰胺,二乙酰胺,丁酰胺,吡咯烷酰胺,哌啶酰胺,2-甲基吡啶酰胺,哌嗪酰胺,1-甲基哌嗪酰胺,吗啉酰胺,硫代吗啉酰胺,乙醇酰胺,苄基酰胺,乙基甲基酰胺,二甲氨基丙基-1-酰胺,二甲氨基乙酰胺,6-羟己基-1-酰胺,四氢糠基酰胺和苯乙基酰胺所组成的组中。
10、一种根据权项8或9所述的神经节苷脂衍生物,其特征在于选自由过乙酰物,过丙酰化物,过丁酰化物,马来酰化物,和琥珀酰化物或所述的脂类或酰胺类组成的组中。
11、一种根据权项1所述的神经节苷脂衍生物,其特征在于选自由神经节苷脂GM1,GD1b,GD1a和GT1b的过乙酰化物,过丙酰化物,过丁酰化物,马来酰化物和琥珀酰化物所组成的组中。
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