[其他](R)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的制备方法无效
申请号: | 85105307 | 申请日: | 1985-07-10 |
公开(公告)号: | CN85105307A | 公开(公告)日: | 1987-01-14 |
发明(设计)人: | 琼·戈贝尔特;科尼利厄·吉乌吉;琼·皮埃尔·吉特斯;盖伊·博德森 | 申请(专利权)人: | 尤西比公司 |
主分类号: | C07D207/12 | 分类号: | C07D207/12;A61K31/40 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 戴真秀,俞辉君 |
地址: | 比利时布鲁*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 乙基 吡咯烷 乙酰 制备 方法 | ||
1、制备(R)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的方法,包括使(R)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸和(1)具有式Halcooz的卤代甲酸烷基酯反应,式中Hal代表卤原子,Z代表有1~4个碳原子的烷基,再与(2)氨反应。
2、制备(R)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的方法,包括在惰性溶剂中,有碱性物质存在下,环化具有一般式A的(R)-2-氨基-丁酰胺,
式中X代表ZOOC-或HalCH2-基,Z是具有1~4个碳原子的烷基和Hal为卤原子,Y代表-CH2-或-CO-基,
当X代表ZOOC-基时,Y须是-CH2-基:当X代表HalCH2-基时,Y须是-CO-基。
3、按权项2所述方法,式A化合物是(R)-4-〔(1-(氨基羰基)丙基〕氨基〕-丁酸烷基酯,其一般式如下:
(R)-4-〔(1-(氨基羰基)丙基〕氨基〕丁酸烷基酯可以通过(R)-2-氨基丁酰胺和具有下式的4-卤代丁酸烷基酯缩合而得,
Z的定义同权项2,Hal为卤原子。
4、按照权项2所述方法,式A化合物为(R)-N-〔1-(氨基羰基)丙基〕-4-卤代丁酰胺,一般式如下:
(R)-N-〔1-(氨基羰基)丙基〕-4-卤代丁酰胺可以由(R)-2-氨基-丁酰胺和具有下式的4-卤代丁酰卤缩合而得,
式中Hal为卤原子。
5、制备药物组合物的方法,该方法包括将具有治疗作用量的(R)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺与药学上可接受的固体或液体稀释剂,或载体混合。
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