[其他]9-或11-取代阿朴长春蔓胺酸衍生物的制备方法无效

专利信息
申请号: 85105334 申请日: 1985-07-12
公开(公告)号: CN85105334A 公开(公告)日: 1987-01-14
发明(设计)人: 安德拉斯·维德里斯;克萨巴·茨安塔;伊斯特万·莫尔德瓦;贝拉·斯蒂福科 申请(专利权)人: 里克特·格迪奥恩·维吉茨蒂·吉阿·R·T
主分类号: C07D519/04 分类号: C07D519/04;//;20900;22100;22100;22100)
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 唐跃,穆德俊
地址: 匈牙利布达佩*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 11 取代 长春 蔓胺酸 衍生物 制备 方法
【权利要求书】:

1、制备式(Ⅰ)的外消旋和光学活性的9-或11-取代长春蔓胺酸衍生物反其盐的方法:

式中R是9-或11-硝基或-氨基。

该方法包括将式(Ⅱ)的阿朴长春蔓胺酸硝化,

并且需要时,将所得9-和(或)11-硝基阿朴长春蔓胺酸还原,可以是从反应混合物中分离后还原,并且需要时,将所得式(Ⅰ)化合物-式中R定义如上-进行拆分,和(或)在需要时,将同一化合物转变成盐。

2、如权项1所要求的方法,其中硝化是用浓硝酸在冰乙酸介质中进行的。

3、如权项2所要求的方法,其中硝化是在含1~3%(体积/体积)的乙腈或二甲基甲酰胺的冰乙酸中进行的。

4、如权项2所要求的方法,其中硝化是在含10~50%(体积/体积)氯仿的冰乙酸中进行的。

5、如权项1所要求的方法,其中硝化是在温度0℃和+16℃之间进行的。

6、如权项1所要求的方法,其中9-和(或)11-硝基阿朴长春蔓胺酸是以它们的硝酸盐形式分离的。

7、如权项1至6中任一项所要求的方法,其中还原是用催化氢化完成的。

8、如权项7中所要求的方法,其中氢化是在披钯木炭或阮内镍催化剂存在下,在接近中性的PH条件下进行的。

9、如权项1至6中任一项所要求的方法,其中还原是用化学还原剂进行的。

10、如权项9所要求的方法,其中将锡用作化学还原剂,还原是在盐酸介质中进行的。

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