[其他]新型药剂制法无效

专利信息
申请号: 85105472 申请日: 1985-07-17
公开(公告)号: CN85105472A 公开(公告)日: 1987-01-14
发明(设计)人: 安德鲁·乔治·布鲁斯特;乔治·罗伯特·布朗;迈克尔·詹姆斯·史密特斯 申请(专利权)人: 帝国化学工业公司
主分类号: C07D319/08 分类号: C07D319/08;A61K31/335
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 巫肖南,李雒英
地址: 英国伦敦*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 新型 药剂 制法
【权利要求书】:

1、一种制备具有外消旋的,或左旋旋光的结构式Ⅰ的化合物5(Z)-7-([2,4,5-顺式]-4-邻-羟苯基-2-三氟甲基-1,3-二氧杂环已烷-5-某基)庚烯酸或其盐的方法,其特征是包括:

a)使结构式Ⅱ的酚衍生物脱去,其中Rd是一个适宜的酚保护基团;

b)使结构式Ⅲ的([2,4,5-顺式]-4-邻-羟苯基-2-三氟甲基-1,3-二氧杂环已烷-5-某基)乙醛和同结构式为(Rf)3R=CH·(CH2)3CO-M+的维娣希试剂反应,其中Rf是(1-6c)烷基或是芳基,而M+是一个阳离子,或

c)结构式Ⅳ的衍生物的水解,其中Z是选择地被一个或多个卤素、烷基、烷氧基、硝基或氰基团取代的烷氧羰基、苯氧羰基、或苯甲羰基;或者Z是一个氰基或一个氨基甲酰基;

此后,当需要左旋旋光的结构式Ⅰ的化合物,或者使用适宜的旋光性原料来实施上述方法之一,或者通过适宜的有机碱的适当的旋光型的反应,使结构式Ⅰ化合物的外消旋型解析。接着,把这样得到的盐的非对映异构的混合物,用惯用方法进行分离,并通过适当的盐的酸化,使释放出所需要的化学式Ⅰ左旋旋光的化合物。

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