[其他]制备非对映化合物的合成方法

权利要求书

1、具有构型(I)构象的三唑基-O，N-缩醛的两种非对映体(A)和(B)的合成方法，

式中R代表任意取代的苯基，任意取代的苯氧基，任意取代的烷基，任意取代的烷氧基，任意取代的烷基硫基，烷基羰基，硝基或卤素，

n代表从0到5的整数，如果n代表从2到5的整数，则R能代表相同或不同的取代基。

该方法的特点是：用结构(Ⅱ)表示的环氧乙烷。

式中X代表卤素

或是

a、在有适当的碱和稀释剂存在下，与以结构(Ⅲ)表示的酚的反应，

式中R和n所代表的取代基和数同上所述，产生具有构型(IV)的环氧乙烷衍生物。

式中R和n所代表的取代基和数同上所述，

该环氧乙烷衍生物，在第二步反应时，在适当的稀释剂存在下，与1，2，4-三唑或其盐反应，产生具有构型(IA)的苏型异构体。

式中R和n所代表的取代基和数同上所述，

或是

b、在有适当的稀释剂存在下，与1，2，4-三唑或其盐反应，产生具有构型(V)所示的环氧乙烷衍生物。

该环氧乙烷衍生物，在第二步反应时，在有适当碱和适当稀释剂存在下，再与以结构(Ⅲ)表示的苯酚反应，

式中R和n所代表的取代基和数同上所述，

产生具有(IB)构型的赤型异构体，

式中R和n所代表的取代基和数同上所述。

2、权利要求1方法中所特指的原料是以结构式（Ⅱ）表示的环氧乙烷，式中X代表氯或溴。

3、权利要求1方法中所特指的原料是以结构式（Ⅲ）表示的苯酚，式中R代表被卤素、含1-4个碳原子的烷基和（或）含一个或两个碳原子及1-5个卤原子的卤烷基任意取代的苯基，或代表被卤素、含1-4个碳原子的烷基和（或）含1个或2个碳原子和含1-5个卤原子的卤烷基任意取代的苯氧基，或代表被卤素任意取代的含1-4个碳原子的烷基，或代表被卤素任意取代的含1-4个碳原子的烷氧基，或代表被卤素任意取代的烷基硫基，或代表带有含1-4个碳原子的烷基、硝基、氟、氯、溴、碘的烷基羰基，n代表0-3整数。

4、权利要求1方法中，以结构（Ⅲ）表示的原料，特指为4-氯苯酚。

5、权利要求1方法中，以结构（Ⅲ）表示的原料特指为4-苯基-苯酚。

6、权利要求1方法的特点是：以构型（Ⅱ-2）

表示的2-溴-3-特丁基-环氧乙烷，在乙腈存在下，与以构型（Ⅲ-1）

表示的4-氯苯酚的钠盐反应，生成以构型（Ⅳ-1）

表示的环氧乙烷衍生物。该衍生物在第二步反应中，在甲醇存在下，与1，2，4-三唑的钠盐反应，生成以构型（ⅠA-1）

表示的苏-1-（4-氯-苯氧基）-3.3-二甲基-1-（1、2、4-三唑基-1）-丁醇-2。

7、权利要求1方法的特点是：以构型（Ⅱ-2）

表示的2-溴-3-特丁基-环氧乙烷，在乙腈存在下，与以结构（Ⅲ-2）

表示的4-苯基苯酚的钠盐反应，生成以构型（Ⅳ-2）

表示的环氧乙烷衍生物。该衍生物在第二步反应中，在甲醇存在下，与1，2，4-三唑的钠盐反应，生成以构型（ⅠA-2）表示的苏-1-（4-苯基-苯氧基）-3.3-二甲基-1-（1，2，4-三唑基-1）-丁醇-2。

8、权利要求1方法的特点是：以构型（Ⅱ-2）

表示的2-溴-3-特丁基-环氧乙烷，在乙腈存在下，与1，2，4-三唑的钠盐反应，生成以构型（Ⅴ）表示的环氧乙烷衍生物，

该衍生物在第二步反应时，在甲醇存在下，与用结构（Ⅲ-1）

表示的4-氯苯酚反应，生成以构型（ⅠB-1）

表示的赤-1-（4-氯-苯氧基）-3、3-二甲基-1-（1、2、4-三唑基-1）-丁醇-2。