[其他]制备新的1-甲基-4，5-二氢乳清酸的衍生物的方法和其药用合剂的方法无效
| 申请号： | 85105655 | 申请日： | 1985-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN85105655A | 公开（公告）日： | 1987-01-28 |
| 发明（设计）人： | 菅野纮;石田柳;山村道夫 | 申请（专利权）人： | 田辺制药株式会社 |
| 主分类号： | C07K5/00 | 分类号： | C07K5/00;A61K37/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 巫肖南,李雒英 |
| 地址： | 日本大阪*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 甲基 二氢乳清酸 衍生物 方法 药用 合剂 | ||
【权利要求书】：
1、制造具下列化学式(I)之1-甲基-4，5-二氢乳清基-组氨酰基-脯氨酰胺和其药用酸加成盐的方法，
其特征在于包括以下一步骤或数步骤：
(A)将1-甲基-4，5-二氢乳清酸或其反应衍生物与组氨酰基-脯氨酰胺或其盐进行缩合，
1-甲基-4，5-二氢乳清酸的化学式为：
式中的X1为亚氨基或被护亚氨基，
组氨酰基-脯氨酰胺的化学式为：
式中X2为亚氨基或被护亚氨基，
(B)1-甲基-4，5-二氢乳清基一组氨酸、其盐或其反应衍生物与脯氨酰胺或其盐进行缩合，
1-甲基-4，5-二氢乳清基-组氨酸的化学式为：
式中，X1和X2的定义同上，
脯氨酰胺的化学式为：
(C)将1-甲基-4，5-二氢乳清基一组氨酰基-脯氨酸化合物、其盐或其化学衍生物，转变成与其相应的酰胺，
1-甲基-4，5-二氢乳清基-组氨酰基-脯氨酸化合物的化学式为：
式中，X1和X2的定义同上，
(D)当步骤(A)、(B)或(C)所得产物的X1和(或)X2是被护亚氨基或基团时，则需进一步从其中脱除保护基或基团，
(E)若有需要，可以将此产物进一步转化成其药用酸加成盐。
2、根据权利要求1所述制备化合物的方法，其中所说的化合物为（1-甲基-L-4，5-二氢乳清基-）-L-组氨酰基-脯氨酰胺或其药用酸加成盐。
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