[其他]含有甾族化合物类固醇酯的脂质体的制备方法无效
| 申请号： | 85105713 | 申请日： | 1985-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN85105713A | 公开（公告）日： | 1987-01-28 |
| 发明（设计）人： | B·I·阿克塞尔森;R·I·布拉特桑德;C·M·O达尔巴克;L·A·卡尔斯特罗姆;J·W·特罗法斯特 | 申请（专利权）人： | 德拉科公司 |
| 主分类号： | C07J7/00 | 分类号： | C07J7/00;A61K31/56;//;31/685) |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 巫肖南 |
| 地址： | 瑞典*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 含有 甾族化合物 类固醇 脂质体 制备 方法 | ||
1、一种主要应用于呼吸道的药物组合物的制备方法，其特征在于其所含的脂质体和分子式(I)的化合物相组合。
R1是含11至19个碳原子的饱和或不饱和，直链或带支链的烷基。
R是H，-COCH3，-COC2H5，-CO(CH2)2CH3，或-CO(CH2)3CH3。
2、根据权利要求1的组合物的制备方法，其特征在于分子式（Ⅰ）的化合物是
这种化合物以立体异构混合物存在，考虑到在位置22碳原子上取代基的取向，这种化合物也可以R或S型差向异构体形式存在。
3、根据权利要求1的组合物的制备方法，其特征是包括冻干脂质体制剂的制备，而其中含有化合物（Ⅰ）。
4、根据权利要求1药物组合物的制备方法，其特征在于：
a）将分子式（Ⅰ）化合物（如权利要求1所定义的）和卵磷脂溶解在有机溶剂里，
b）直接在水汽气氛下蒸发溶剂可得到脂质体，
c）蒸发溶剂后，将类脂化合物层分散在含水（有或没有乳糖）的介质里，
d）摇动或用声波处理可以得到悬浮液，或
e）干燥脂质体悬浮液。
5、分子式为的化合物的制备方法，其特征在于分子式（Ⅰ）中Q是：
R1是11到19个碳原子的饱和或不饱和，直链或带支链的烷基。
R是H，-COCH3，-COC2H5，-CO（CH2）2CH3，或-CO（CH2）3CH3。
6、根据权利要求5的化合物（Ⅰ）的制备方法，特征在于分子式（Ⅰ）的化合物是：
这种化合物以立体异构混合物存在，考虑到在位置22碳原子上取代基的取向，这种化合物也可以R或S型差向异构体形式存在。
7、分子式（Ⅰ）化合物的制备方法，
这里Q和R1的含义与权利要求5相同，其特征在于：
a）分子式为Q-OH的化合物和分子式为R1COOH的化合物反应生成分子式（Ⅰ）的化合物，这里Q和R1定义与前述相同，或
b）分子式为Q-OH的化合物和分子式为R1CO-X的化合物反应生成分子式（Ⅰ）的化合物，这里Q和R1的定义与前述相同，X是卤素原子或的基团，R2的定义与R1相同，
或
c）分子式为Q-X1的化合物和分子式为R1COOA的化合物反应生成分子式（Ⅰ）的化合物，这里Q和R1的定义与前述相同，X1是离去基团，A是阳离子。
8、根据权利要求6的化合物的制备方法，其特征在于制备方法如权利要求7所述。
9、根据权利要求1制备的组合物的用途，其特征是有效数量的组合物用于治疗和控制哺乳类动物（包括人）炎症。
10、权利要求5-6中的化合物的用途，其特征是它们可作为药物。
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