[其他]用为免疫调节剂的2-苄基-4-(4-吡啶基)噻唑类和其衍生物的制造方法

权利要求书

1、一种制备分子式(1)化合物或它的药用盐的方法，

那里R和R′各自是

(1)氢；

(2)卤；

(3)低烷氧基；

(4)低烷基硫代；

(5)低烷基亚硫酸酰基；

(6)低烷基磺酰；

(7)未取代的或取代的苯基低烷氧基；

(8)低烷基；

(9)低链烯基；

(10)低链烷酰；

(11)卤低烷基；

(12)-COORa，这里Ra是H或C_1-6烷基；

(13)芳基；

(14)芳氧基或芳基-S-；

(15)氰基；

(16)羟基低烷基；

(17)卤低链烷酰；

(18)低链烷酰氧基；

(19)未取代的或取代的杂芳基；

(20)-NRa CO Rb，这里Ra和Rb各自是H或C_1-6烷基；

(21)-NO₂：

(22)-NRa Rb：

(23)-ORa；

(24)-CONRa Rb；

(25)-CORa；

(26)-NRa CONRb Rb；

(27)-NRa CORb；

(28)-OCORa；

(29)-SCORa；或

(30)-OCH₂O-。

R²能用一单键或一双键与苄基碳连结：对双键的连结，R²仅能是=O，=S，=NRa，或=CH-Rc这里Rc是Ra，ORa或卤；对单键是连结，可有R²的一个或二个位置，每一R各自是Rc；

R是Ra，卤或卤低烷基；

n是1至4；

m是1至5；和q是0或1。

其特征在于：

(a)在一种酸或一种碱存在的情况下以一个分子式为

的化合理处理一个分子式为的化合物。

(b)在一种强碱存在的情况下以一个分子式为的化合物处理一个分子式为的化合物。

2、如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的化合物或它的药用盐其中R和R¹各自是

（1）氢;

（2）卤;

（3）-ORa;

（4）C_1-6烷基硫代;

（5）C_1-6烷基;

（6）-CF₃;

（7）苯基;

（8）-CN;

（9）-NRaCORb;

（10）-NO₂;

（11）-NRaRb;

（12）-CONRaRb;

（13）-NRaCONRbRb;或

（14）杂芳基或取代杂芳基;

R²是氢;

R³是Ra;

N是1或2;

m是1或2;和

q是0或1。

3、如权利要求2所述的方法其特征在于所述的化合物或它的药用盐，其中R和R各自是

（1）氢;

（2）C_1-6烷基;

（3）-NRaRb;

R²是氢或F;

R³是H;

n是1或2;

m是1或2;和q是o。

4、如权利要求1或2或3所述的方法其特征在于所述的处理方法为

例如卤，甲苯磺酰基等，

当R²＝H

（或它的盐与HL）

5、如权利要求1或2或3所述的方法，其特征在于所述的处