[其他]用为免疫调节剂的2-苄基-4-(4-吡啶基)噻唑类和其衍生物的制造方法无效

专利信息
申请号: 85105898 申请日: 1985-07-25
公开(公告)号: CN85105898A 公开(公告)日: 1987-01-21
发明(设计)人: 戴维·A·博尔顿;弗农·L·穆尔;伊霍·E·柯伯卡;阿斯艾尼·A·佩斯奥莱努 申请(专利权)人: 默克有限公司
主分类号: D07D417/04 分类号: D07D417/04;A61K31/445;//;21302;27720)
代理公司: 上海专利事务所 代理人: 顾天华
地址: 美国新泽西州07*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 免疫 调节剂 苄基 吡啶 噻唑 衍生物 制造 方法
【说明书】:

免疫调节的不正常已被发现存在于各种不同的“自体免疫”和长期的炎性疾病中,包括全身性的红斑狼疮。风湿性关节炎,Ⅰ型糖尿病,肠炎疾病和复合硬化症。虽然上述疾病的根本的致病因素可能不一样,但是却有一个共同的现象即它们都出现各种不同的自体抗体和自体反应的淋巴细胞。这种自体反应可能一部分是由于正常免疫系统的工作失去体内平衡控制。

同样,在器管移植方面,宿主淋巴细胞识别出外来组织的抗原后开始产生抗体而导致排斥移植的组织。

自体免疫或排斥过程的结果是由发炎细胞和它们所释放出的介体所造成的组织破坏,抗炎剂如NSAID′S和皮质留主要用以阻滞介体的作用或分泌,但是对改变疾病的免疫基础无效。另一方面,细胞毒素剂,如环磷酰胺则不加选择地将正常的和自体的免疫反应都消减了。用这样无选择的免疫抑制剂治疗的病人即使不受自体免疫疾病的折磨,也被感染所屈服。

发明的实质在于提供2-苄基-4-(4-吡啶基)-噻唑作为免疫调节剂,它将能(1)比抗炎剂更早地作用以恢复免疫系统抑制或活跃机理中的正常平衡,(2)通过抑制细胞回路,不增加身体对感染的易感性而达到对移植的长时期容忍性。

本发明的另一实质是提供一种药用的组份,以备施用该有效的作为免疫调节剂的2-苄基-4-(4-吡啶基)噻唑。

本发明进一步的实质是提供一种控制移植排斥和自体免疫和长期炎症性疾病的方法,该方法是对需要作这类治疗的某一种哺乳动物施用一个或多个足够量的有效2-苄基-4-(4-吡啶基)-噻唑。

本发明最后的实质是提供制备有效2-苄基-4-(4-吡啶基)-噻唑的化学方法。

本发明的详细叙述。

A本发明的范围。

本发明关系到如下分子式的免疫调节剂。

或它的药用盐。其中:

R和R′各自是:

(1)氢,

(2)卤尤其是氟代,氯代或溴代;

(3)低烷氧基尤其是C1-6烷氧基,例如,甲氧基,乙氧基,异丙氧基,t-丁氧基或环氧己基,或-OCH2O-;

(4))低烷硫代基尤其是C1-6烷基硫代,或C1-6卤烷基硫代,例如,甲硫基,乙硫基,三氟代甲硫基或环己基硫代;

(5)低烷基亚硫酰基,尤其是C1-6烷基亚硫酰基,例如,甲基亚硫酰基,i-丙基亚硫酰基,和环戊基亚硫酰基;

(6))低烷基磺酰,尤其是C1-6烷基磺酰,如甲基磺酰,乙基磺酰和n-丁基磺酰;

(7)未取代的或取代的苯基低烷氧基,如苄氧基;

(8))低烷基,尤其是C1-6烷基,如甲基,乙基,丙基,t-丁基,戊基,苄基,环丙基,环戊基或环己基;

(9))低链烯基,尤其是C2-6链烯基。例如,乙烯基,烯丙基,和丁烯-2-基;

(10))低链烷酰,尤其是C1-6链烷烯,例如,甲酰,乙酰或-丙酰;

(11)卤低烷基,尤其是C1-6,卤烷基,例如,三氟甲基;

(12)-COORa,这里Ra是H或C1-6烷基;

(13)芳基,尤其是苯基或取代的苯基,例如,4-甲氧基苯基,24-二氟代苯基或3-氯代苯基;或

(14)芳氧基,尤其是苯氧基或芳基-S-尤其是苯基-S-;

(15)氰基;

(16)羟基低烷基,尤其是羟基C1-3烷基如-CH2OH;

(17)卤低链烷酰,尤其是卤C1-6链烷酰相同CF3CO;

(18)低链烷酰氧,尤其是乙酰氧;

(19)未取代的或取代的杂芳基,例如:

(a)噻嗯基;

(b)苯并噻嗯基;

(c)呋喃基;

(d)苯并呋喃基;

(e)吡咯基;

(f)吲哚基;

(g)噻唑基,

(h)苯并噻唑基;

(i)噻二唑基;

(j)苯并噻二唑基;

(k)喹啉基,

(l)异喹啉基;

(m)吡啶基;

(n)哒嗪基;

(o)四唑基;或

(p)三唑基;

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