[其他]制备氨基象牙烷羧酸衍生物及其药物组合物的方法

权利要求书

1、一种新型的由下式(Ⅰ)表示的外消旋和光活性的9-和11-氨基象牙烷羧酸衍生物及其盐的制备方法

式中

R代表-氨基团；或

-NH-COR¹基团，式中R¹指氢原子、取代的或非取代的C_1-10脂族基团，C_3-8脂环族基团，芳族C_6-14烃基团或杂芳族基团；或

-NH-SO₂-R基团，式中R²代表取代的或非取代的C_1-10脂族基团或芳族C_6-14烃基团；

R³代表-氢原子，取代或非取代的C_1-10脂族基团，C_3-8脂环族基团或芳族C_6-14烃基团；

A代表羟基团；

B代表氢原子；或

A、B一起构成一个价键；只是

在R是11位上的氨基团或-NH-COR¹通式表示的基团(式中R¹是甲基)，A是羟基团B是氢原子时，R³不是甲基团；当R是氨基团，A、B、一起形成一个价键时，R³不是氢原子；该方法包括：

在水解前或水解后酰化由通式(Ⅱ)表示的外消旋或光旋活性的9-或11-氨基象牙烷羧酸衍生物或其盐，

式中R⁴代表甲基，并且当A、B一起形成价键时，它还可以代表氢原子，然后如果需要，酯化或酯基转移这样得到的式(Ⅰ)表示的9-或11-氨基象牙烷羧酸衍生物，式中R代表-NH-COR¹或NH-SO₂R²基团(其中R¹和R²以上述定义的相同，R³和R⁴相同，A和B与前文通式(Ⅰ)中定义的一样)，如果需要，水解或先酯化或如果需要，酯基转移由通式(Ⅰ)表示的外消旋或光活性的9-或11-氨基象牙烷羧酸衍生物，式中R代表-NH-COR¹或-NH-SO₂R²基团(式中R¹与上述定义的一样，A代表羟基，B代表氢原子，R³代表取代的或非取代的C_1-10脂族基团、C_6-14芳族烃基团或C_3-8脂环族基团)，如果需要，水解通式(Ⅰ)表示的外消旋或光活性的9-或11-氨基象牙烷羧酸衍生物，式中R代表氨基团，R³代表取代的或非取代的C_1-10脂族基团、C_6-14芳族烃基团或C_3-8脂环族基团，A代表羟基团，B代表氢原子，然后，如果需要，酰化这样得到的、由式(Ⅰ)表示的外消旋或光活性的9-或11-氨基象牙烷羧酸衍生物，式中R代表氨基团，R³、A和B与通式(Ⅰ)中定义的一样，

然后，如果需要，脱水通式(Ⅰ)表示的外消旋或光活性9-或11-氨基象牙烷羧酸衍生物，式中R和R³与上述定义的相同，A代表羟基团，B代表氢原子，并且如果需要，可将这样得到的、由通式(Ⅰ)表示的外消旋或光旋活性的9-或-1-氨基象牙烷羧酸衍生物，式中R、R³、A和B与通式(Ⅰ)中定义的一样，转化成酸加成盐和/或季盐和/或溶解这样得到的外消旋产物。

2、权利要求1所要求保护的方法，该方法包括用有机酸或磺酸或用其功能衍生物如囟化物或酐进行酰化。

3、权利要求1所要求保护的方法，该方法包括用超量的醇直接进行酯化或用适当的囟化物或硫酸盐在碱的参予下间接进行酯化。

4、权利要求1所要求保护的方法，该方法包括在碱的参予下进行水解。

5、权利要求1所要求保护的方法，该方法包括在碳化二亚胺型脱水剂的参予下进行脱水。

6、一种制备药物组合物的方法，该方法包括将用权利要求1所要求保护的方法制备的由通式（Ⅰ）表示的、一种新型的外消旋或光活性的9-或11-氨基象牙烷羧酸衍生物（式中R、R³、A和B与权利要求1中所定义的相同）或其可药用的盐作为活性成分与载体和/或制药工业中常用的添加剂一起掺混，将其转化成药物组合物。