[其他]5，6二氢-4H-环戊二烯并(b)噻吩-6-羧酸类化合物及含这些化合物的药物的制备方法无效
| 申请号： | 85106178 | 申请日： | 1985-08-16 |
| 公开（公告）号： | CN85106178A | 公开（公告）日： | 1987-03-04 |
| 发明（设计）人： | 格拉尔德·福兰德;亚克斯·巴班顿;简·克劳德·迪普英 | 申请（专利权）人： | 里昂工业制药公司 |
| 主分类号： | C07D333/78 | 分类号： | C07D333/78;C07D409/06;A61K31/38 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 戴真秀,余辉君 |
| 地址： | 法国里昂*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 环戊二烯 噻吩 羧酸 化合物 这些 药物 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1、制备下式所示的5，6-二氢-4H-环戊二烯并[b]噻吩-6-羧酸类化合物，及其符合药用要求的盐、或其酰胺的方法
式中Ar为被一个或几个囟素原子或被较低级烷基、较低级氧基、羟基、硝基或二甲氨基任意取代了的苯基；被囟素原子或较低级烷基任意取代了的噻吩基或呋喃基，R是较低级烷基，该制备方法的特征在于使通式为
的酯在酸性或碱性介质中水解，用碱性碳酸盐比较好，上式中Ar和R的定义同上，AIK为一较低级烷基。
2、权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于通式为
的化合物（式中Ar、R及AlK的定义如上所述，但Ar不得为被二甲氨基所取代的苯基）是通过用通式Ar-Co-X（式中X为囟素原子）的化合物来处理通式
的酯而制得的，该反应是在路易斯酸（如氯化铝）的存在下于惰性溶剂中进行的。
3、权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于通式为
的酯（式中R及AlK的定义如前所述）是由通式为
的硝基衍生物在甲醛存在下加氢而制得的。
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