[发明专利]外消旋半酯析分工艺无效

专利信息
申请号: 85106365.9 申请日: 1985-08-24
公开(公告)号: CN1031461C 公开(公告)日: 1996-04-03
发明(设计)人: 弗里茨·里福;翰斯·鲁多尔夫·马勒;阿尔弗里德·赫丁格 申请(专利权)人: 默克专利股份有限公司
主分类号: C07D491/048 分类号: C07D491/048
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 俞辉君,戴真秀
地址: 联邦德国6100*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 外消旋半酯析分 工艺
【权利要求书】:

1.由1,3—二苄基—5—烷氧基羰基—2—氧代咪唑烷—4—羧酸制备(3aS,6aR)或(3aR,6aS),—1,3—二苄基六氢—1H—呋喃并〔3、4—d〕咪唑—2,4—二酮的方法,其特征在于:将式Ia/b代表的1,3—二苄基—5—烷氧基羰基—2—氧代咪唑烷—4—羧酸,其中,R为含1—6个碳原子的烷基,含2—8个碳原子的烷氧烷基,含3—5个碳原子的环烷基,含2—6个碳原子的链烯基,苄基或1—或2—苯基乙基,BZL为苄基,与选自(+)脱氢松香胺和d—1—苯基—2—对甲苯乙胺和麻黄碱的光学活性胺所形式的非对映异构体盐用硼氢化物还原剂进行还原,然后用无机酸分解。

2.根据权利要求1的方法制备(3aS,6aR)—1,3—二苄基六氢—1H—呋喃并〔3,4—d〕咪唑—2,4—二酮的方法,其特征在于:用硼氢化钠还原(4S,5R)—1,3—二苄基—5—甲氧或—5—乙氧或—5—苄氧—羰基—2—氧代咪唑烷—4—羧酸的(+)脱氢松香胺盐。

3.根据权利要求1的方法制备(3aS,6aR)—1,3—二苄基六氢—1H—呋喃并〔3,4—d〕咪唑—2,4—二酮的方法,其特征在于:用乙硼烷还原(4R,5S)—1,3—二苄基—5—甲氧—或—5—乙氧—或—5—苄氧—羰基—2—氧代咪唑烷—4—羧酸的(+)脱氢松香胺盐。

4.根据权利要求1的方法,其特征在于:用于形成成对非对映异构体盐的(+)脱氢松香胺量为对每摩尔要拆分的外消旋物加0.5至1摩尔。

5.根据权利要求4的方法,其特征在于:用于形成成对非对映异构体盐的(+)脱氢松香胺量为对每摩尔要拆分的外消旋物加0.5至0.7摩尔。

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