[其他]生产戊烯二酸衍生物的方法

权利要求书

1、一种利用噻唑乙酸衍生物(I)和烷氧基丙烯酸衍生物(Ⅱ)在碱存在下进行的迈克尔型缩合反应来生产戊烯二酸衍生物(Ⅲ)的方法。

上面的分子式中

R表示氨基或被护氨基；

R¹表示成酯基；

R²表示氢，氰基或酯化羰基；

R³表示氢，氰基或酯化羰基；

R⁴表示较低的烷基或芳烷基；

2、按照权项1，在本方法中，R是1～5个碳原子的（链）烷酰，卤代1-5个碳原子的（链）烷酰，2～6个碳原子的烷氧基甲酰，8～15个碳原子的芳烷氧基甲酰，或是3～8个碳原子的亚烷基或亚芳烷基。

3、按照权项1，在本方法中，成酯基R¹、R⁵和酯化羰基R²和R³中保护基团可分别是1～8个碳原子的烷基，1～5个碳原子的卤代烷基，1～5个碳原子的烷氧基，或是1～8个碳原子的磺酰，2～5个碳原子的链烯基，或是7～15个碳原子的芳烷基。

4、按照权项1，本方法中的R⁴是1～5个碳原子的烷基或7～15个碳原子的芳烷基。

5、按照权项1，本发明提出的方法包括以下几步：噻唑乙酸衍生物（Ⅰ）与碱作用;将活泼的亚甲基转变成阴碳离子（Ⅰa）;该阴碳离子与烷氧基丙烯酸衍生物（Ⅱ）的迈克尔型加成反应产生烷氧基戊烯二酸衍生物（Ⅰb），后者脱去醇R⁴OH形成戊烯二酸衍生物（Ⅲ）。

（上面的分子式中，R、R¹、R²、R³和R⁴都按权项1的定义。）

6、按照权项1，本发明的方法是将噻唑乙酸衍生物、烷氧基丙烯酸衍生物和碱混合在一起，产生戊烯二酸衍生物。

7、按照权项6，本方法中的R³表示氢。

8、按照权项1，本方法中的碱是碱金属的氢化物或醇盐。

9、按照权项1，本方法中的反应是在从烃、醚、腈、亚砜、酰胺或酯中选出的一种溶剂中或它们的混合物中进行的。

10、按照权项1，在本方法中，1～3个当量的烷氧基丙烯酸衍生物（Ⅱ）在存在2～5摩尔当量的碱的条件下，用噻唑乙酸衍生物（Ⅰ）加以处理，溶剂的重量比例为3∶20，操作温度为-20～70℃，时间为5分钟～10小时。

11、按照权项10，本方法中，烷氧基丙烯酸衍生物用作反应的溶剂。

12、按照权项1，在本方法中，对产物加以水解作用，产生具有如下结构式的戊烯二酸衍生物。

（上式中的R按权项Ⅰ的定义）

13、具有下面结构式的戊烯二酸衍生物：

（上式中的R，R¹，R²，R³和R⁴均按权项Ⅰ的定义，R⁵是成酯基。）