[其他]由6-氟代-4-脲基苯并二氢吡喃-4-羧酸改造为6-氟代苯并二氢吡喃-4-酮的方法无效
申请号: | 85106603 | 申请日: | 1985-08-31 |
公开(公告)号: | CN85106603A | 公开(公告)日: | 1987-03-18 |
发明(设计)人: | 穆尔 | 申请(专利权)人: | 美国辉瑞有限公司 |
主分类号: | C07D311/22 | 分类号: | C07D311/22 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 巫肖南,李雒英 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 脲基苯 二氢吡喃 羧酸 改造 氟代苯 方法 | ||
1、一个由(R)-6-氟代-4-脲基苯并二氢吡喃-4-羧酸或(R)-和(RS)-6-氟代-4-脲基苯并二氢吡喃-4-羧酸的混合物改造为6-氟代苯并二氢吡喃-4-酮的方法,包括:
把上述的(R)-氟代-4-脲基苯并二氢吡喃-4-羧酸或(R)-和(RS)-6-氟代-4-脲基苯并二氢吡喃-4-羧酸的混合物在含水的或局部含水的溶剂系统内与金属高锰酸盐起作用,温度在10至70℃之间,PH在3.0至7.0之间。
2、一个根据权利要求1所述的方法,其特征是所述金属高锰酸盐是一种碱金属的高锰酸盐。
3、一个根据权利要求2所述的方法,其特征是所述碱金属高锰酸盐是高锰酸钾。
4、一个根据权利要求3所述的方法,其特征是该溶剂系统大体上是含水的。
5、一个根据权利要求4所述的方法,其特征是采用了0.7至2.0摩尔当量的高锰酸钾。
6、一个根据权利要求5所述的方法,其特征是采用了1.0至1.2摩尔当量的高锰酸钾。
7、一个根据权利要求5所述的方法,其特征是加入由氢氯酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、甲磺酸、苯磺酸和甲苯磺酸组成的一组酸中选出来的酸,使PH在3.0至7.0之间。
8、一个根据权利要求7所述的方法,其特征是所述酸是乙酸。
9、一个根据权利要求8所述的方法,其特征是6-氟代苯并二氢吡喃-4-酮是从(R)-和(RS)-6-氟代-4-脲基苯并二氢吡喃-4-羧酸的混合物所改造得来的。
10、一个根据权利要求9所述的方法,其特征是所述(R)-与所述(RS)-6-氟代-4-脲基苯并二氢吡喃-4-羧酸的比例是在20∶1至1∶2范围之内。
11、一个根据权利要求10所述的方法,其特征是所述溶剂系统是含有0.5至3%(体积)冰乙酸的水。
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