[其他]1,3-二氢-4-吡啶酰基-2H-咪唑-2-酮类化合物的制备无效

专利信息
申请号: 85106722 申请日: 1985-09-06
公开(公告)号: CN85106722A 公开(公告)日: 1987-03-25
发明(设计)人: 施尼特勒·理查德·A;金·奇英·R 申请(专利权)人: 默里尔多药物公司
主分类号: C07D401/06 分类号: C07D401/06;A61K31/44;//;21132;23370)
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 张元忠,崔晓光
地址: 美国俄亥俄*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 吡啶 咪唑 酮类 化合物 制备
【权利要求书】:

1、一种制备通式为的羟基氨基酮的方法,包括还原通式为的二酮肟和回收产物两部为内容。两个通式中的Ar为2-,3-或4-吡啶基,R1均为氢或1-4个碳原子的烷基。

2、在权利要求1规定的方法中,二酮肟用氢气和金属催化剂还原。

3、在权利要求1规定的方法中,二酮肟用氢气和钯碳催化剂还原。

4、在权利要求2规定的方法中,Ar为4-吡啶基,R1为1-4个碳原子的烷基。

5、在权利要求4规定的方法中,R1为乙基。

6、在权利要求1规定的方法中,二酮肟以溶解金属法还原。

7、在权利要求1规定的方法中,二酮肟用金属锌、甲酸和甲磺酸组成的混合物来还原。

8、在权利要求6规定的方法中,Ar是4-吡啶基,R1为1-4个碳原子的烷基。

9、在权利要求8规定的方法中,R1是乙基。

10、一种制备通式为的羟基甲基-咪唑-2-酮的方法,包括了通式为的羟基氨基酮与碱金属或碱土金属氰酸盐的反应和回收产物两部分内容。两个通式中的Ar均为2-,3-或4-吡啶基,R1均为氢或1-4个碳原子的烷基。

11、在权利要求10规定的方法中,碱金属或碱土金属氰酸盐是氰酸钾。

12、在权利要求10规定的方法中,Ar是4-吡啶基,R1是1-4个碳原子的烷基。

13、在权利要求12规定的方法中,R1是乙基。

14、一种制备通式为的吡啶酰基咪唑-2-酮的方法,包括了将通式为的羟基甲基咪唑-2-酮氧化和回收产物两部分内容。两个通式中Ar均为2-,3-或4-吡啶基,R1均为氢或1-4个碳原子的烷基。

15、在权利要求14规定的方法中,羟基甲基咪唑-2-酮是用N-氯代丁二酰亚胺氧化。

16、在权利要求14规定的方法中,羟基甲基咪唑-2-酮是用二氧化锰氧化。

17、在权利要求14规定的方法中,Ar是4-咪唑基,R1是氢或1-4个碳原子的烷基。

18、在权利要求16规定的方法中,R1是乙基。

19、一种制备通式的吡啶酰基咪唑-2-酮的方法包括

a)还原通式二酮肟得到通式为的羟基氨基酮,上述通式中,Ar为2-,3-或4-吡啶基,R1为氢或1-4个碳原子的烷基;

b)与氰酸根离子反应,使所得到的羟基氨基酮环化,得到通式为

羟基甲基咪唑-2-酮,此通式中的Ar和R1同上;

c)氧化所得的羟基甲基咪唑-2-酮,得到所需要的吡啶酰基咪唑-2-酮,并分离产物。

20、在权利要求19规定的方法中,二酮肟是由金属锌,甲酸和甲磺酸组成的混合物还原,羟基甲基咪唑-2-酮用N-氯代丁二酰亚胺氧化。

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