[其他]新头孢菌素化合物的制备方法

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1、一种制备通式(Ⅰ)头孢菌素化合物及其盐或酯的方法，

其中R′是氨基基团或被保护了的氨基基团，R²是低级烷基基团，羧甲基基团，或被保护了的羧甲基基团，R³是氢原子，成盐的阳离子，或羧基保护基团，A是未取代或取代了的苯基基团，未取代或取代了的呋喃基基团或未取代或取代了的噻唑基基团或未取代的或取代了的3-低级-烷基-thiazolio基基团，其特征在于该方法包括通式(Ⅱ)的7-氨基头孢菌素霉烷酸化合物，

其中R³和A如上所定义，或与其功能相同的化合物(包括通式(Ⅱ)化合物氨基基团的反应衍生物和通式(Ⅱ)化合物的盐)与通式(Ⅲ)的2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-烷氧亚氨基-醋酸反应，

其中R¹和R²如上所定义，或一功能相同的化合物(包括通式(Ⅲ)化合物与酸的反应衍生物)该反应是在一不反应的溶剂中进行，反应温度不高于所用溶剂的沸点，反应后生成通式(Ⅰ)的化合物，然后，如果需要，可将所生成通式(Ⅰ)化合物的一种，如通式(Ⅰ″)所示的化合物，烷基化，即通过与分子式为RX的

(在通式Ⅰ″中R¹，R²和R³如上所定义R⁴和R⁵可以相同也可以不相同，各是氢原子，低级烷基基团，或卤原子)

烷基卤反应，使通式(Ⅰ″)化合物噻唑基的3-氮原子烷基化来制备通式(Ⅰ′″)的化合物，在分子式RX中R是低级烷基基团，X是卤原子或一单或二-低级-烷基硫酸盐或低级-烷基低级-链烷磺酸盐，

在式(Ⅰ″′)中R¹，R²，R³，R⁴和R⁵如上所定义，R与所用的烷基卤的低级烷基基团或单或二-低级烷基硫酸盐或低级烷基低级-链烷磺酸盐相一致，此外，如果需要，可从通式(Ⅰ)或(Ⅰ′″)的化合物上除去氨基保护基和羧基保护基基团。

2、根据权项1的方法所述，其特征在于其为通式（Ⅰa）表示的化合物，其中

R¹是氨基基团或被保护了的氨基基团，R²是低级烷基基团，羧甲基基团或保护了的羧甲基基团，R³是氢原子，成盐的阳离子或羧基保护基团，Y是氢原子，低级烷基基团，低级烷氧基基团或卤原子。

3、根据权项1的方法所述，其特征在于其为通式（Ⅰb）表示的化合物，

其中，R¹是氨基基团或被保护了的氨基基团，R²是低级烷基基团，羧甲基基团或被保护了的羧甲基基团，R³是氢原子，成盐的阳离子或羧基保护基团，Z是氢原子，硝基基团或卤原子。

4、根据权项1的方法所述，其特征在于其为通式（Ⅰc）表示的化合物，

其中，R¹是氨基基团或被保护了的氨基基团，R²是低级烷基基团，羧甲基基团或被保护了的羧甲基基团，R³是氢原子，成盐的阳离子或羧基保护基团。

5、根据权项1的方法所述，其特征在于其为通式（Ⅰd）表示的化合物，

其中，R¹是氨基基团或被保护了的氨基基团，R²是低级C₁-C₅烷基基团，羧甲基基团或被保护了的羧甲基基团，R³是氢原子，成盐的阳离子或羧基保护基团，R是低级烷基基团。

6、根据权项1时方法所述，其特征在于其为通式（Ⅰe）表示的化合物，

其中，R¹是氨基基团或被保护了的氨基基团，R²是低级（C₁-C₅）烷基基团，羧甲基基团或被保护了的羧甲基基团，R³是氢原子，成盐的阳离子或羧基保护基团，y是氢原子或卤原子，n是1或2。