[其他]生物活性的酰胺衍生物的制备方法及其控制植物的用途

权利要求书

1、制备通式(I)所示的酰胺衍生物及其异构体的方法，

式中：R是在4-位上被R¹×CH₂-取代的苯基，其中R¹在C₁～C₄烷基、C₃～C₄链烯基、C₃～C₄链炔基、C₁～C₄烷羰基或H；X是氧或硫；E是CN或CSNH₂或CONH₂；Y是C₁～C₄烷氧基；C₃～C₄链烯氧基、C₃～C₄链炔氧基、1-吡唑基或2-呋喃基，该方法的特征包括：

(a)使分子式为RCOCl的酰氯(其中R的定义如上所述，)与氨基乙腈反应生成酰氨基乙腈，其分子式为：

RCONHCH₂CH (Ⅲ)

(b)用溴化试剂处理(Ⅲ)式的腈，产生如下分子式的溴代衍生物：

(c)将溴代衍生物(Ⅳ)与分子式为YH(式中Y的定义如上所述)的亲核试剂反应，产生如下分子式的氨基甲酰衍生物：

同时，如需要，(d)将氨基甲酰衍生物脱水，得分子式如下的腈衍生物：

2、按照权利要求1所述的方法，其特征在于R¹×CH₂-是C₁～C₄烷氧基甲基苯基;E是CN或CSNH₂;Y是1-吡唑基或C₁～C₄烷基。

3、按照权利要求2所述的方法，其特征在于所制得的酰胺化合物为：

4、制备权利要求1所定义的式（Ⅰ）所示的酰胺衍生物的方法，式中R和Y的定义如权利要求1所述，E为CN或CONH₂，该方法的特征包括：

（a）使酰胺RCONH₂（式中R的定义如上所述）与乙醛酸酯HCO-COOR²反应（其中R²是C₁～C₄烷基）产生分子式如下的羟基中间体：

（b）将羟基中间体（Ⅶ）氯化，产生如下分子式的氯代衍生物：

（c）将氯代衍生物（Ⅷ）与亲核试剂YH反应，产生分子式如下的酯：

式中Y的定义如上所述，

（d）对酯（Ⅸ）进行氨化，得分子式如下的氨基甲酰衍生物：

（e）将氨基甲酰衍生物（Ⅴ）脱水，得分子式如下的本发明化合物：

5、制备权利要求1所定义的式（1）所示的酰胺衍生物的方法，式中R和Y的定义如权利要求1所述，E为CN或CONH₂，该方法的特征包括：

（a）将分子式为RCONH₂（式中R的定义如上所述）的酰胺与氢化钠反应，并将由此产生的离子与分子式如下的α-溴代酯反应：

式中R²是C₁～C₄烷基，Y的定义如上所述，产生分子式如下的酯：

（b）将酯（Ⅹ）氨化，产生分子式如下的酰胺：

（c）将酰胺（Ⅴ）脱水，产生分子式如下的本发明衍生物：

6、制备权利要求1所定义的式（1）所示的酰胺衍生物的方法，式中，R和Y的定义如权利要求1所述，E为CN，该方法的特征包括：

（a）对分子式如下的酰氨基乙腈进行氯化（或溴化）：

RCONHCH₂CN （Ⅲ）

产生分子式如下的衍生物：

（b）在碱的存在下，将（Ⅺ）与亲核试剂YH反应，产生分子式如下的腈：