[其他]乙二胺的单酰胺衍生物的制备方法

权利要求书

1、制造通式如下的乙二胺单酰胺衍生物及其在制药上有用的它们与酸生成的盐的一种方法：

式中R′表示下列基团之一：

式中取代基R^1′、R^2′、R^3′和R^4′中至少有两个表示原子，其余两个均可分别表示氢、囟素、硝基、羟基、低级烷氧基、低级烷基或被任意取代的苯氧基或苯甲氧基，其条件是R^1′、R^2′、R^3′和R^4′不同时表示氢，R⁵、R⁶和R⁷均可分别表示氢或囟素，R⁸、R⁹和R¹⁰均可分别表示氢、囟素或低级烷基，其条件是R⁸、R⁹和R¹⁰中至少有一个不是氢，R¹¹、R¹²和R¹³均可分别表示氢或囟素，其条件是R¹¹、R¹²和R¹³中至少有一个不是氢，R¹⁴R¹⁵、R¹⁶、R¹⁸和R¹⁹均可分别表示氢、囟素或低级烷基，R¹⁷表示氢或囟素，而R²⁰和R²¹均可分别表示囟素或低级烷基

本方法包括：

a)使如下通式的一种化合物

式中R′具有上述意义

以游离酸或其活性官能衍生物形式与乙二胺进行反应，或

b)使如下通式的一种化合物

式中R′具有上述意义，R²²表示氢，而R²³表示一种离去基团

与氨进行反应，或

c)将复合如下通式的一种化合物中的基团R²⁴

式中R′具有上述意义，而R²⁴表示一种可转变为氨基的基团

转变为氨基，或

d)使符合如下通式的一种化合物中的苯甲基离去

式中取代基R^2″、R^3″和R^4″中至少有两个表示氢，而第三个表示氢、囟素、硝基、氨基、羟基、低级烷氧基、低级烷基或被任意取代的苯氧基，而R^1″表示苯甲氧基

并且，如果需要，可将所得化合物转变成一种制药上有用的其与酸反应生成的盐。

2、根据权利要求1的方法，其中R′表示基团（a′）、（f）、（g）、或（h）。

3、根据权利要求2的方法，其中R′表示基团（a′），取代基R^1′、R^2′、R^3′和R^4′中有三个表示氢，而第四个取代基表示囟素、氨基、羟基或低级烷氧基。

4、根据权利要求2的方法，其中R′表示基团（f）或（g），而取代基R¹⁶和R¹⁷，或R¹⁸和R¹⁹中的一个表示氢，而另一个取代基表示氢或囟素。

5、根据权利要求1的方法，用于制备N-（2-氨乙基）-4-甲氧基吡啶-2-甲酰胺。

6、根据权利要求1的方法，用于制备N-（2-氨乙基）噻唑-2-甲酰胺。

7、根据权利要求1的方法，用于制备N-（2-氨乙基）-4-溴吡啶-2-甲酰胺。

8、根据权利要求1的方法，用于制备N-（2-氨乙基）-4-氯吡啶-2-甲酰胺。

9、根据权利要求1的方法，用于制备N-（2-氨乙基）-4-氯噻唑-2-甲酰胺。