[其他]乙二胺的单酰胺衍生物的制备方法

说明书

本发明是关于乙二胺的单酰胺衍生物，尤其是具有下面通式的乙二胺的单酰胺类以及在制药上有用的它们与酸生成的盐：

式中，R表示下列基团之一：

在上列各式中，R¹、R²、R³和R⁴中至少有两个表示氢，其余两个均可分别表示氢、囟素、硝基、氨基、羟基、低级烷氧基、低级烷基或任意取代的苯氧基或苯甲氧基;R⁵、R⁶和R⁷均可分别表示氢或囟素;R⁸、R⁹和R¹⁰均可分别表示氢、囟素或低级烷基，其条件是R⁸、R⁹、和R¹⁰中至少有一个不是氢;R¹¹、R¹²和R¹³均可分别表示氢或囟素，其条件是R¹¹、R¹²和R¹³中至少有一个不是氢;R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶、R¹⁸和R¹⁹均可分别表示氢、囟素或低级烷基：R¹⁷表示氢或囟素;而R²⁰和R²¹均可分别表示氢或低级烷基。

从类别上看来，这些化合物曾见于：如美国专利4，034，106，而且我们意外地发现，这些化合物是令人感兴趣的，且在治疗上具有有用的药效性质和低毒。根据动物实验发现，上述式Ⅰ的化合物及在制药上有用的它们与酸生成的盐具有抑制一元胺氧化酶（MAO）的一系列性质。

本发明的目的是：把符合通式Ⅰ的化合物及其在制药上用的它们与酸生成的盐作为是有治疗活性的物质并把它们制成含有通式Ⅰ的一种化合物或其在制药上有用的它们与酸生成的盐的各种药剂;介绍这种药物的制造方法并指出符合通式Ⅰ的化合物及其在制药上有用的它们与酸生成的盐在控制或预防疾病或增进健康，尤其是在控制或预防抑郁状态和帕金森氏综合症方面的用处。

除在“Acta    Polon.Pharm.39，41（1982）”中已有记述的N-（2-氨乙基）吡啶-2-甲酰胺外，上述式Ⅰ中包括的各种化合物，即符合下面通式的乙二胺单酰胺衍生物以及它们与酸生成的盐都是新颖的化合物，指出这一点同样也是本发明的一个目的：

式Ⅰa中R′表示下列基团之一：

在上述各式中，R^1′、R^2′、R^3′和R^4′中至少有两个表示氢原子，其余两个均可分别表示氢、囟素、硝基、氨基、羟基、低级烷氧基、低级烷基或任意取代的苯氧基或苯甲氧基，其条件是R^1′、R^2′、R^3′和R^4′不能同时代表氢;R⁵、R⁶和R⁷均可分别表示氢或囟素;R⁸、R⁹和R¹⁰均可分别表示氢、囟素或低级烷基，其条件是R⁸、R⁹和R¹⁰中至少有一个不是氢;R¹¹、R¹²和R¹³均可分别表示氢或囟素，其条件是R¹¹、R¹²和R¹³中至少有一个不是氢;R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶、R¹⁸和R¹⁹均可分别表示氢、囟素或低级烷基;R¹⁷表示氢或囟素;而R²⁰和R²¹均可分别表示氢或低级烷基。

本发明的最后一个目的是提供制造符合通式/Ⅰa的化合物及制药上有用的这些化合物与酸生成的盐的一种方法。